Inhibiteurs LEF-1
Les inhibiteurs courants de LEF-1 comprennent, sans s'y limiter, XAV939 CAS 284028-89-3, PRI-724 CAS 1422253-38-0, LGK 974 CAS 1243244-14-5, Wnt-C59 CAS 1243243-89-1 et IWP-2 CAS 686770-61-6.
Les inhibiteurs de LEF-1 appartiennent à une classe chimique distincte conçue pour cibler et moduler sélectivement l'activité du facteur de liaison de l'enhancer lymphoïde 1 (LEF-1), un facteur de transcription qui joue un rôle central dans la voie de signalisation Wnt. La voie de signalisation Wnt est un réseau complexe d'interactions moléculaires qui contrôle divers aspects du développement, de la différenciation, de la prolifération et de l'homéostasie cellulaires. LEF-1, ainsi que son cofacteur T-cell factor (TCF), agit comme un médiateur clé dans la voie de signalisation Wnt canonique en se liant aux éléments d'ADN répondant à Wnt et en facilitant la transcription des gènes cibles.
Ces inhibiteurs sont conçus pour interagir avec le site actif ou les domaines de liaison de LEF-1, influençant ainsi sa capacité à interagir avec l'ADN et à initier la transcription des gènes dans le contexte de la cascade de signalisation Wnt. En ciblant LEF-1 et en perturbant son implication dans la voie Wnt, on obtient des informations sur les mécanismes moléculaires qui sous-tendent ce processus de signalisation cellulaire critique. L'étude des effets des inhibiteurs de LEF-1 dans le contexte de la voie de signalisation Wnt permet de mieux comprendre comment cette voie régule les fonctions cellulaires fondamentales et contribue à divers processus biologiques. Ces connaissances peuvent aider à démêler l'interaction complexe entre la signalisation Wnt, l'expression des gènes et le comportement cellulaire, fournissant ainsi des informations précieuses pour faire progresser notre compréhension de la biologie du développement.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
XAV939 | 284028-89-3 | sc-296704 sc-296704A sc-296704B | 1 mg 5 mg 50 mg | $35.00 $115.00 $515.00 | 26 | |
Le XAV939 inhiberait la voie de signalisation Wnt/β-caténine en favorisant la dégradation de la protéine β-caténine par l'augmentation de sa phosphorylation et en empêchant son interaction avec les composants clés du complexe de destruction. Cette perturbation de la stabilité de la β-caténine entraîne une diminution de l'activation transcriptionnelle des gènes cibles. | ||||||
PRI-724 | 1422253-38-0 | sc-507535 | 25 mg | $255.00 | ||
On pense que le PRI-724 agit en perturbant l'interaction entre la β-caténine et son coactivateur CBP. Cette perturbation entrave l'activation transcriptionnelle des gènes cibles de Wnt, ce qui entraîne une réduction de l'activité de signalisation de Wnt. | ||||||
LGK 974 | 1243244-14-5 | sc-489380 sc-489380A | 5 mg 50 mg | $352.00 $1270.00 | 2 | |
LGK-974 est un inhibiteur sélectif de la voie de signalisation Wnt qui cible l'acyltransférase Wnt Porcupine (PORCN), une enzyme essentielle à la sécrétion du ligand Wnt. L'inhibition de PORCN réduit la sécrétion des ligands Wnt et atténue donc la signalisation Wnt. | ||||||
Wnt-C59 | 1243243-89-1 | sc-475634 sc-475634A sc-475634B | 5 mg 10 mg 50 mg | $210.00 $320.00 $1250.00 | 1 | |
Le C59 est une petite molécule inhibitrice de PORCN, l'enzyme responsable de la palmitoylation et de la sécrétion des ligands Wnt. L'inhibition de PORCN par le C59 entraîne une réduction de la sécrétion des ligands Wnt et une suppression subséquente de la signalisation Wnt. | ||||||
IWP-2 | 686770-61-6 | sc-252928 sc-252928A | 5 mg 25 mg | $94.00 $286.00 | 27 | |
L'IWP-2 inhibe la signalisation Wnt en ciblant l'acyltransférase PORCN, qui est responsable de la modification des lipides et de la sécrétion des ligands Wnt. L'inhibition de l'activité de PORCN réduit la disponibilité des ligands Wnt actifs pour la liaison au récepteur et la transduction du signal. | ||||||
ETC-159 | 1638250-96-0 | sc-507415 | 5 mg | $90.00 | ||
L'ETC-159 est un autre inhibiteur de PORCN qui entrave la modification des lipides et la sécrétion des ligands Wnt, réduisant ainsi leur activité de signalisation et les réponses transcriptionnelles en aval. | ||||||
NSC 668036 | 144678-63-7 | sc-507412 | 5 mg | $175.00 | ||
Il est proposé que le NSC 668036 inhibe la voie Wnt/β-caténine en ciblant directement le facteur de transcription TCF/LEF. Il perturbe l'interaction entre TCF/LEF et la β-caténine, empêchant l'activation transcriptionnelle des gènes répondant à Wnt. | ||||||
β-Catenin/Tcf Inhibitor, FH535 | 108409-83-2 | sc-221398 sc-221398A | 10 mg 50 mg | $178.00 $367.00 | 7 | |
Le FH535 inhiberait la voie Wnt/β-caténine en bloquant l'interaction entre la β-caténine et les facteurs de transcription TCF. Cette interférence perturbe la formation du complexe transcriptionnel nécessaire à l'activation du gène cible de Wnt. | ||||||