LDL Activateurs
Les activateurs LDL courants comprennent notamment la CHOLESTYRAMINE RESIN CAS 11041-12-6, la DL-Levothyroxine sodique CAS 1491-91-4, le Lomitapide-d8, l'acide nicotinique CAS 59-67-6 et l'acide eicosa-5Z,8Z,11Z,14Z,17Z-pentaénoïque (20:5, n-3) CAS 10417-94-4.
Les activateurs de DL, en tant que classe chimique, n'existent pas en tant que tels car le LDL lui-même n'est pas actif enzymatiquement et n'a pas d'état d'activation directe. Cependant, en examinant l'activité fonctionnelle des LDL dans le contexte des voies biochimiques, nous pouvons considérer les composés qui influencent le métabolisme et la clairance des LDL. Par exemple, les statines renforcent indirectement l'activité fonctionnelle des LDL en augmentant l'expression des récepteurs LDL par l'inhibition de la HMG-CoA réductase, qui à son tour diminue le cholestérol intracellulaire et stimule le foie pour qu'il élimine davantage de LDL du sang.
En outre, des composés comme la cholestyramine et l'ézétimibe agissent en séquestrant les acides biliaires ou en inhibant l'absorption intestinale du cholestérol, respectivement. Ces actions entraînent une augmentation compensatoire de l'expression des récepteurs LDL, ce qui améliore la clairance du cholestérol LDL. Les inhibiteurs de la PCSK9, tels que l'evolocumab, représentent une autre classe qui affecte le métabolisme des LDL en empêchant la dégradation des récepteurs des LDL, maintenant ainsi leur disponibilité pour éliminer les LDL de la circulation sanguine.
VOIR ÉGALEMENT...
| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
CHOLESTYRAMINE RESIN | 11041-12-6 | sc-507509 | 5 g | $210.00 | ||
La cholestyramine est un séquestrant des acides biliaires qui se lie aux acides biliaires dans l'intestin, ce qui entraîne leur excrétion. Cette perte d'acides biliaires incite le foie à convertir davantage de cholestérol en acides biliaires pour compenser, ce qui augmente indirectement l'absorption des LDL dans la circulation sanguine en régulant à la hausse l'expression des récepteurs des LDL pour reconstituer le pool de cholestérol. Ainsi, la cholestyramine renforce l'activité fonctionnelle des LDL en augmentant leur élimination du sang. | ||||||
DL-Levothyroxine sodium | 1491-91-4 | sc-337686 | 1 g | $560.00 | ||
Les hormones thyroïdiennes régulent à la hausse l'expression des récepteurs des LDL, ce qui entraîne une augmentation de la clairance des LDL dans le sang. Cette action améliore l'activité fonctionnelle des LDL, car elles sont éliminées plus efficacement de la circulation et acheminées vers le foie où elles peuvent être traitées. | ||||||
Lomitapide-d8 | 182431-12-5 (unlabeled) | sc-489394 | 1 mg | $380.00 | ||
Le lomitapide est un inhibiteur de la protéine de transfert des triglycérides microsomiques (MTP), qui empêche l'assemblage des lipoprotéines contenant l'apolipoprotéine B dans les hépatocytes et les entérocytes. Cette réduction de la production de VLDL et de chylomicrons entraîne une diminution des taux plasmatiques de LDL. En réduisant la compétition pour l'absorption médiée par le récepteur des LDL, le lomitapide améliore indirectement la clairance des LDL, influençant ainsi l'activité fonctionnelle des LDL. | ||||||
Nicotinic Acid | 59-67-6 | sc-205768 sc-205768A | 250 g 500 g | $61.00 $122.00 | 1 | |
La niacine, également connue sous le nom d'acide nicotinique, peut, à des doses pharmacologiques, réduire la synthèse hépatique des VLDL, qui sont les précurseurs des LDL. Cela entraîne une réduction des taux de LDL dans la circulation sanguine. Le mécanisme d'action exact de la niacine sur les LDL n'est pas entièrement compris, mais on pense qu'elle améliore la clairance des LDL, augmentant indirectement l'activité fonctionnelle des LDL. | ||||||
Eicosa-5Z,8Z,11Z,14Z,17Z-pentaenoic Acid (20:5, n-3) | 10417-94-4 | sc-200766 sc-200766A | 100 mg 1 g | $102.00 $423.00 | ||
Les acides gras oméga-3, en particulier l'acide eicosapentaénoïque (EPA), peuvent moduler l'expression et l'activité des enzymes impliquées dans le métabolisme des lipides, notamment en augmentant l'activité de la lipoprotéine lipase et en diminuant l'expression de la lipase hépatique. Cela peut entraîner une modification des schémas lipoprotéiques favorisant une meilleure élimination des LDL de la circulation, améliorant ainsi indirectement l'activité fonctionnelle des LDL. | ||||||
Berberine | 2086-83-1 | sc-507337 | 250 mg | $90.00 | 1 | |
La berbérine est un alcaloïde dont il a été démontré qu'il augmentait les récepteurs LDL dans les hépatocytes par le biais d'une voie dépendante de l'AMPK. En augmentant le nombre de récepteurs des LDL, la berbérine peut améliorer le catabolisme des LDL, favorisant ainsi indirectement leur activité fonctionnelle. | ||||||