LCE3B-E Activateurs

Les activateurs LCE3B-E courants comprennent, sans s'y limiter, le cholécalciférol CAS 67-97-0, le calcipotriol CAS 112965-21-6, le tazarotène CAS 118292-40-3, l'acide salicylique CAS 69-72-7 et la solution d'acide glycolique CAS 79-14-1.

Les activateurs LCE3B-E sont une classe de composés chimiques spécifiquement conçus pour cibler et activer les gènes de l'enveloppe cornée tardive (LCE), en particulier LCE3B et LCE3E. Ces gènes font partie du complexe de différenciation épidermique (EDC), qui joue un rôle essentiel dans la formation et la réparation de la barrière cutanée. Les protéines LCE sont exprimées dans les couches supérieures de l'épiderme et sont impliquées dans les étapes finales de la différenciation épidermique, contribuant à la formation de l'enveloppe cornifiée, un composant clé de la barrière cutanée. L'activation des gènes LCE3B et LCE3E peut potentiellement renforcer la capacité de la peau à s'auto-réparer et améliorer la fonction de barrière, ce qui rend ces activateurs intéressants pour la recherche dans les conditions dermatologiques où la barrière cutanée est compromise, comme dans l'eczéma, le psoriasis et l'ichtyose.

La découverte et le développement d'activateurs LCE3B-E impliquent généralement un criblage à haut débit (HTS) de vastes chimiothèques afin d'identifier les composés capables de réguler l'expression de ces gènes ou d'améliorer l'activité de leurs protéines codées. Ce processus utilise des tests rapporteurs, la PCR en temps réel et d'autres techniques d'analyse de l'expression des gènes pour rechercher des composés qui ont un effet positif sur l'activité des gènes LCE3B et LCE3E. Une fois les activateurs potentiels identifiés, des études de relation structure-activité (SAR) sont menées pour optimiser ces composés afin d'en accroître l'efficacité et la spécificité. Ces études impliquent des modifications systématiques de la structure chimique des composés principaux afin d'élucider les caractéristiques nécessaires à leur activité et d'améliorer leur sélectivité pour LCE3B et LCE3E par rapport à d'autres membres de l'EDC. En outre, des modèles in vitro et in vivo de différenciation cutanée et de formation de barrière sont utilisés pour évaluer les effets fonctionnels de ces activateurs sur la physiologie de la peau, y compris leur capacité à améliorer la réparation de la barrière et à moduler la différenciation épidermique.