Inhibiteurs LAT1
Les inhibiteurs courants de LAT1 comprennent, sans s'y limiter, l'acide 2-Amino-2-norbornanecarboxylique CAS 20448-79-7, la (S)-(+)-N-Benzylsérine CAS 17136-45-7, le CB 839 CAS 1439399-58-2, le Sunitinib, base libre CAS 557795-19-4 et l'Halofuginone CAS 55837-20-2.
Les inhibiteurs de LAT1 appartiennent à une classe particulière de composés chimiques qui ont la capacité d'entraver l'activité du transporteur d'acides aminés de type L 1 (LAT1), une protéine essentielle responsable du transport de grands acides aminés neutres à travers les membranes cellulaires. Ce groupe complexe d'inhibiteurs se caractérise par sa polyvalence structurelle et son ciblage stratégique du site fonctionnel de la protéine LAT1. En règle générale, ces inhibiteurs sont conçus pour interférer de manière compétitive avec la liaison des acides aminés à la LAT1, entravant ainsi le transport facilité des acides aminés essentiels, notamment la leucine, la phénylalanine et le tryptophane, entre autres. Les structures chimiques des inhibiteurs de LAT1 varient considérablement, allant des analogues d'acides aminés aux composés synthétiques, chacun étant méticuleusement conçu pour imiter les substrats ou utiliser des attributs moléculaires qui leur permettent d'interagir efficacement avec le transporteur.
Les inhibiteurs de LAT1 présentent une grande diversité de mécanismes d'interaction avec la protéine LAT1. Certains inhibiteurs ressemblent structurellement à des acides aminés et entrent efficacement en compétition avec eux pour les sites de liaison sur le transporteur. D'autres présentent une inhibition sélective grâce à des interactions spécifiques avec des résidus d'acides aminés clés dans la poche de liaison du transporteur. Ces inhibiteurs, quel que soit leur mode d'action, ont pour objectif commun de réduire le transport d'acides aminés par la LAT1, ce qui peut avoir des conséquences sur divers processus physiologiques. Le développement et la caractérisation des inhibiteurs de LAT1 représentent une avancée significative, permettant de mieux comprendre les mécanismes complexes qui régissent le transport des acides aminés et ouvrant la voie à de nouvelles approches pour moduler l'absorption des nutriments cellulaires.
VOIR ÉGALEMENT...
| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
2-Amino-2-norbornanecarboxylic acid | 20448-79-7 | sc-237901 | 100 mg | $178.00 | 1 | |
L'acide amino-2-norbornanecarboxylique (abrégé en BCH) est l'un des premiers inhibiteurs de LAT1 découverts. Sa structure ressemble à celle de la leucine et entre en compétition avec son absorption par le transporteur. | ||||||
(S)-(+)-N-Benzylserine | 17136-45-7 | sc-220044 | 1 g | $205.00 | 1 | |
Il s'agit d'un analogue d'acide aminé qui peut agir comme un inhibiteur compétitif de la LAT1. Il peut limiter la disponibilité des acides aminés essentiels pour diverses cellules. | ||||||
CB 839 | 1439399-58-2 | sc-507354 | 10 mg | $140.00 | ||
Bien qu'il ne soit pas un inhibiteur direct de la LAT1, le CB-839 est un inhibiteur de la glutaminase, une enzyme impliquée dans le métabolisme de la glutamine. Comme le LAT1 est impliqué dans le transport de la glutamine, le CB-839 affecte indirectement l'activité du LAT1. | ||||||
Sunitinib, Free Base | 557795-19-4 | sc-396319 sc-396319A | 500 mg 5 g | $150.00 $920.00 | 5 | |
Le sunitinib est un inhibiteur de tyrosine kinase dont on a montré qu'il inhibait le transport d'acides aminés médié par la LAT1. | ||||||
Halofuginone | 55837-20-2 | sc-507290 | 100 mg | $1740.00 | ||
Bien qu'il soit principalement connu pour ses propriétés antiparasitaires, le chlorhydrate d'halofuginone inhibe l'absorption de leucine médiée par LAT1. | ||||||