LAF4 Activateurs

Les activateurs LAF4 courants comprennent, entre autres, la forskoline CAS 66575-29-9, le PMA CAS 16561-29-8, l'anisomycine CAS 22862-76-6 et l'insuline CAS 11061-68-0.

Les activateurs de la laeverine sont des composés chimiques qui peuvent directement ou indirectement augmenter l'activité fonctionnelle de la laeverine, une protéine membranaire. Les mécanismes d'action de ces activateurs convergent vers la voie commune de la production d'AMPc et de l'activation de la protéine kinase A (PKA). Par exemple, l'épinéphrine et la prostaglandine E2 (PGE2) sont respectivement des agonistes des récepteurs adrénergiques et des récepteurs de la prostaglandine qui activent leurs récepteurs respectifs, entraînant une augmentation de la production d'AMPc. L'augmentation de l'AMPc peut alors activer la PKA, ce qui peut renforcer la fonction de la laévérine.

En outre, un certain nombre d'inhibiteurs sélectifs de la phosphodiestérase, tels que l'IBMX, le Rolipram, la Vinpocetine, le Cilostamide, la Zardavérine, la Milrinone, l'Etazolate, le Piclamilast et le BRL50481, renforcent la fonction de la lévérine en augmentant les niveaux d'AMPc dans la cellule. Les phosphodiestérases sont des enzymes qui dégradent l'AMPc; leur inhibition entraîne donc une augmentation des niveaux d'AMPc. Des niveaux plus élevés d'AMPc peuvent activer la PKA, qui pourrait phosphoryler et renforcer l'activité fonctionnelle de la laévérine. La forskoline, un autre activateur de la lévérine, active directement l'adénylate cyclase, augmentant les niveaux d'AMPc dans la cellule et conduisant ensuite à l'activation de la PKA et à l'amélioration de la fonction de la lévérine.