Inhibiteurs L3MBTL3
Les inhibiteurs courants de L3MBTL3 comprennent, entre autres, UNC 1215 CAS 1415800-43-9, MS023 CAS 1831110-54-3, GSK343, SGC707 CAS 1687736-54-4 et Epz004777 CAS 1338466-77-5.
Les inhibiteurs chimiques de L3MBTL3 utilisent divers mécanismes pour empêcher la protéine de moduler la structure et la fonction de la chromatine. L'UNC1215, par exemple, entre en compétition avec des ligands naturels pour se lier au domaine MBT de L3MBTL3, bloquant ainsi l'interaction de la protéine avec les résidus lysine méthylés sur les histones. Cette interruption de la liaison empêche L3MBTL3 d'exercer son rôle dans le compactage de la chromatine et la régulation de l'expression des gènes. De même, l'UNC1679 agit en engageant le domaine MBT de L3MBTL3 avec une puissance et une sélectivité supérieures à celles de l'UNC1215, ce qui entraîne une inhibition plus prononcée des activités de modification de la chromatine de la protéine. Ces molécules ciblent directement le domaine fonctionnel de L3MBTL3, le rendant incapable de reconnaître et de se lier à ses marques histoniques spécifiques.
En outre, plusieurs autres inhibiteurs influencent indirectement la fonction de L3MBTL3 en modifiant le paysage histonique. Par exemple, MS023 inhibe les protéines arginine méthyltransférases (PRMT) de type I, qui sont impliquées dans la méthylation des résidus arginine sur les histones. Cette réduction des résidus arginine méthylés diminue par conséquent les substrats disponibles pour la liaison de L3MBTL3. GSK343, d'autre part, inhibe spécifiquement la méthyltransférase EZH2, réduisant ainsi la triméthylation de la lysine 27 de l'histone H3 (H3K27me3) et diminuant potentiellement l'affinité de L3MBTL3 pour ces marques. IOX1 cible une gamme plus large de dioxygénases dépendantes du 2-oxoglutarate (2OG), enzymes qui modifient diverses protéines histones et non histones, ce qui pourrait entraîner une diminution de la capacité de L3MBTL3 à lire la chromatine. De même, SGC707 et LLY-507 inhibent respectivement PRMT5 et SMYD2, des enzymes qui méthylent les résidus arginine et lysine reconnus par L3MBTL3, entravant ainsi indirectement l'interaction de la protéine avec la chromatine méthylée. Enfin, PFI-2 inhibe spécifiquement SETD7, ce qui entraîne une diminution de la lysine 4 monométhylée sur l'histone H3, un site de liaison connu pour L3MBTL3, inhibant ainsi davantage la capacité de la protéine à interagir avec la chromatine. Ces inhibiteurs chimiques perturbent collectivement les fonctions de modification de la chromatine de L3MBTL3 en altérant la disponibilité ou la reconnaissance de ses substrats d'histone méthylés.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
UNC 1215 | 1415800-43-9 | sc-475020 | 10 mg | $380.00 | ||
UNC1215 est un inhibiteur chimique qui se lie de façon compétitive au domaine MBT de L3MBTL3, responsable de la reconnaissance et de l'interaction avec les lysines mono- et diméthylées. En se liant à ce domaine, UNC1215 inhibe la capacité de la protéine à se lier à ses marques d'histone méthyl-lysine, inhibant ainsi les fonctions de modification de la chromatine de L3MBTL3. | ||||||
MS023 | 1831110-54-3 | sc-507463 | 5 mg | $165.00 | ||
MS023 est un inhibiteur de la protéine arginine méthyltransférase (PRMT) de type I qui inhiberait les PRMT impliquées dans la méthylation des protéines histones ou non histones. Étant donné que L3MBTL3 reconnaît les résidus lysine méthylés, l'inhibition des PRMT par MS023 entraînerait une diminution des substrats disponibles pour la liaison de L3MBTL3, ce qui inhiberait fonctionnellement son activité de modification de la chromatine. | ||||||
GSK343 | 1346704-33-3 | sc-397025 sc-397025A | 5 mg 25 mg | $148.00 $452.00 | 1 | |
GSK343 est un inhibiteur de la méthyltransférase EZH2 qui réduit la triméthylation de l'histone H3 à la lysine 27 (H3K27me3). Comme L3MBTL3 peut se lier aux lysines méthylées, la modification de l'état de méthylation des histones par GSK343 pourrait réduire les possibilités de liaison de L3MBTL3, inhibant ainsi sa capacité à contribuer au compactage de la chromatine et à la régulation des gènes. | ||||||
SGC707 | 1687736-54-4 | sc-507461 | 1 mg | $48.00 | ||
Le SGC707 est un inhibiteur de la protéine arginine méthyltransférase 5 (PRMT5). La PRMT5 est responsable de la diméthylation symétrique des résidus d'arginine sur les histones. En inhibant la PRMT5, le SGC707 réduit les marques d'arginine méthylée reconnues par L3MBTL3, ce qui inhibe la capacité de la protéine à modifier la structure de la chromatine et à réguler l'expression des gènes. | ||||||
Epz004777 | 1338466-77-5 | sc-507560 | 100 mg | $575.00 | ||
EPZ004777 est un inhibiteur sélectif de l'histone méthyltransférase DOT1L. Bien que L3MBTL3 n'interagisse pas directement avec les marques de méthylation introduites par DOT1L, les changements généralisés du paysage chromatinien provoqués par l'inhibition de DOT1L pourraient indirectement affecter la liaison et la fonction de L3MBTL3, inhibant son rôle dans le compactage de la chromatine et l'expression des gènes. | ||||||