Inhibiteurs KV4.2

Les inhibiteurs courants du KV4.2 comprennent, entre autres, la 4-Aminopyridine CAS 504-24-5, le chlorure de tétraéthylammonium CAS 56-34-8 et la Fluoxétine CAS 54910-89-3.

Les inhibiteurs de KV4.2 constituent un groupe de composés qui réduisent l'activité des canaux potassiques KV4.2, qui font partie intégrante de la régulation de l'excitabilité membranaire dans les cellules neuronales et cardiaques. Ces canaux sont responsables du courant potassique sortant transitoire, qui aide à repolariser la membrane après un potentiel d'action. Les inhibiteurs des canaux KV4.2 peuvent agir par le biais de divers mécanismes, tels que le blocage direct des pores, la modification de la cinétique de passage des canaux ou la perturbation de l'expression et du trafic des protéines des canaux vers la membrane. Les inhibiteurs directs se fixent généralement dans la région du pore du canal ou sur des sites allostériques qui influencent l'état d'ouverture du canal, empêchant ainsi les ions potassium de passer à travers le canal et contribuant à la phase de repolarisation du potentiel d'action.

Au-delà du blocage direct, certains inhibiteurs de KV4.2 peuvent agir indirectement en modulant les voies de signalisation intracellulaires qui affectent l'activité du canal. Par exemple, ils peuvent inhiber l'activité kinase qui phosphoryle et active normalement le canal, ou ils peuvent activer les phosphatases qui déphosphorylent et inactivent le canal. Certains inhibiteurs modifient la composition lipidique de la membrane cellulaire, ce qui peut affecter les propriétés biophysiques du canal et ses interactions avec les protéines régulatrices. D'autres peuvent influencer les niveaux d'expression du canal ou de ses sous-unités auxiliaires, ce qui a un impact sur la densité des canaux fonctionnels à la surface de la cellule.