Inhibiteurs KV1.1

Les inhibiteurs courants de KV1.1 comprennent, entre autres, la ω-Agatoxine IVA CAS 145017-83-0.

Les inhibiteurs du canal potassique KV1.1 englobent une gamme variée de composés, que l'on trouve principalement dans les venins d'animaux, notamment ceux des scorpions et des tarentules. Ces inhibiteurs jouent un rôle crucial dans la modulation de l'excitabilité neuronale en bloquant le flux d'ions potassium à travers les membranes cellulaires. L'inhibition des canaux KV1.1 a des implications significatives dans la recherche neurologique, en particulier pour les conditions caractérisées par une hyperexcitabilité des neurones.

La plupart des inhibiteurs répertoriés, tels que la dendrotoxine, la tityustoxine et la margatoxine, sont des peptides provenant d'animaux venimeux. Ces peptides présentent une forte affinité pour les canaux KV1.1, les bloquant efficacement et modifiant ainsi l'activité électrique des neurones. Leur mode d'action consiste principalement à se lier au vestibule externe du canal, obstruant ainsi le passage des ions potassium. Outre ces peptides naturels, des composés synthétiques et semi-synthétiques comme le Corréolide représentent une classe différente d'inhibiteurs du KV1.1. Ces petites molécules présentent des avantages en termes de stabilité et de potentiel de modification, ce qui en fait des outils précieux pour la recherche pharmacologique. La spécificité de ces inhibiteurs pour le KV1.1 par rapport à d'autres canaux potassiques est un facteur essentiel de leur utilité, car elle permet une modulation ciblée de l'activité neuronale sans effets généralisés sur d'autres canaux potassiques.