Les activateurs de Krs-2 constituent une classe de produits chimiques soigneusement choisis pour leur capacité à moduler l'activité de Krs-2, une protéine intimement impliquée dans la voie de la protéine kinase activée par les mitogènes (MAPK). Si les activateurs directs ne sont pas toujours explicitement identifiés, ces produits chimiques exercent leurs effets par le biais de mécanismes indirects, principalement en ciblant des composants clés de la voie MAPK, tels que Raf et MEK. Le sorafenib, par exemple, est un inhibiteur multikinase qui inhibe les kinases Raf, perturbant ainsi la voie MAPK et inhibant indirectement l'activation de Krs-2. Le trametinib et l'U0126, des inhibiteurs sélectifs de la MEK, interfèrent avec la cascade de phosphorylation au sein de la voie MAPK, en ciblant spécifiquement la MEK. Ce faisant, ces inhibiteurs perturbent les événements en aval conduisant à l'activation de Krs-2. Ces modulateurs indirects mettent en évidence l'interconnexion des voies de signalisation et la façon dont la perturbation d'un point peut influencer l'ensemble de la cascade, ce qui a finalement un impact sur le rôle régulateur de Krs-2 dans les processus cellulaires liés à la croissance et à la survie.
En outre, la classe chimique comprend des inhibiteurs tels que BI-D1870, qui cible la kinase S6 du ribosome p90 (RSK), un effecteur en aval de la voie MAPK. L'inhibition de RSK affecte indirectement l'activation de Krs-2, révélant le réseau complexe d'événements de signalisation régissant l'activité de Krs-2. La liste complète des activateurs de Krs-2 souligne l'importance de la voie MAPK dans la régulation de Krs-2 et fournit des indications précieuses sur les interventions pharmacologiques potentielles pour l'étude de ses mécanismes de régulation complexes.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
Le sorafénib est un inhibiteur multikinase qui cible notamment les kinases Raf. En tant qu'inhibiteur de Raf, le sorafénib module la voie des MAPK en empêchant l'activation de Krs-2, une cible en aval des kinases Raf. En bloquant cette voie, le sorafénib inhibe indirectement l'activation de Krs-2 et les cascades de signalisation en aval associées à la prolifération et à la survie des cellules. | ||||||
Trametinib | 871700-17-3 | sc-364639 sc-364639A sc-364639B | 5 mg 10 mg 1 g | $112.00 $163.00 $928.00 | 19 | |
Le trametinib est un inhibiteur sélectif de la MEK qui agit sur la voie de la MAPK. En inhibant la MEK, le trametinib perturbe les événements de signalisation en aval, notamment l'activation de Krs-2. Cette inhibition de la voie MAPK, connue pour son rôle dans la croissance et la différenciation cellulaires, affecte indirectement l'activation de Krs-2 et son implication dans des processus cellulaires critiques. | ||||||
Selumetinib | 606143-52-6 | sc-364613 sc-364613A sc-364613B sc-364613C sc-364613D | 5 mg 10 mg 100 mg 500 mg 1 g | $28.00 $80.00 $412.00 $1860.00 $2962.00 | 5 | |
Le sélumétinib, un inhibiteur sélectif de MEK1/2, entrave l'activation de la voie MAPK. En ciblant spécifiquement MEK1/2, le sélumétinib perturbe les événements de phosphorylation conduisant à l'activation de Krs-2. L'inhibition de la voie MAPK par le sélumétinib peut indirectement influencer le statut d'activation de Krs-2, contribuant ainsi à son rôle régulateur dans les processus cellulaires tels que la prolifération et la différenciation. | ||||||
BI-D1870 | 501437-28-1 | sc-397022 sc-397022A | 1 mg 5 mg | $90.00 $275.00 | 12 | |
BI-D1870 est un inhibiteur sélectif de la ribosomale S6 kinase p90 (RSK), qui est en aval de la voie MAPK. En inhibant RSK, BI-D1870 affecte indirectement l'activation de Krs-2, qui est régulée par la voie MAPK. L'inhibition de RSK par BI-D1870 perturbe les événements de signalisation en aval, modifiant potentiellement le statut d'activation de Krs-2 et son implication dans les processus cellulaires liés à la croissance et à la survie des cellules. | ||||||
RAF265 | 927880-90-8 | sc-364599 | 5 mg | $191.00 | ||
RAF265 est un inhibiteur sélectif de la protéine kinase activée par les mitogènes (MEK), un composant clé de la voie MAPK. En ciblant la MEK, CHIR-265 perturbe la cascade de phosphorylation qui conduit à l'activation de Krs-2. | ||||||
ERK Inhibitor II, FR180204 | 865362-74-9 | sc-203945 sc-203945A sc-203945B sc-203945C | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $108.00 $162.00 $234.00 $924.00 | 45 | |
Le FR180204 est un inhibiteur sélectif de l'ERK qui agit sur la voie des MAPK. En inhibant ERK, FR180204 perturbe les événements de signalisation en aval qui conduisent à l'activation de Krs-2. L'inhibition de la voie MAPK par le FR180204 peut indirectement influencer le statut d'activation de Krs-2, contribuant ainsi à son rôle régulateur dans les processus cellulaires tels que la prolifération et la différenciation. | ||||||
AS703026 | 1236699-92-5 | sc-364412 sc-364412A | 5 mg 10 mg | $80.00 $130.00 | ||
L'AS703026 est un inhibiteur sélectif de MEK1/2 qui a un impact sur la voie MAPK. En inhibant MEK1/2, l'AS703026 perturbe les événements de phosphorylation conduisant à l'activation de Krs-2. L'inhibition de la voie MAPK par l'AS703026 peut influencer indirectement l'activation de Krs-2, contribuant ainsi à son rôle régulateur dans les processus cellulaires tels que la prolifération et la différenciation. | ||||||
BAY 869766 | 923032-37-5 | sc-364427 sc-364427A | 5 mg 10 mg | $240.00 $420.00 | 1 | |
Le réfamétinib, également connu sous le nom de BAY 86-9766, est un inhibiteur puissant et sélectif de la MEK. En ciblant la MEK, le réfamétinib perturbe la voie MAPK, en inhibant la phosphorylation et l'activation de Krs-2. Cette interruption de la voie MAPK peut moduler indirectement l'activation de Krs-2, influençant les processus cellulaires en aval associés à la prolifération, à la différenciation et à la survie des cellules. | ||||||