Les inhibiteurs de KRBOX1 englobent diverses entités chimiques qui diminuent l'activité fonctionnelle de KRBOX1 en entravant sélectivement des cascades de signalisation distinctes au sein de la cellule. Des composés tels que la rapamycine, le LY 294002 et la wortmannine exercent leur influence inhibitrice sur KRBOX1 en ciblant la voie mTOR, un régulateur crucial de la prolifération cellulaire et des signaux de croissance dans lesquels KRBOX1 est impliqué. La rapamycine se lie spécifiquement à mTOR, atténuant son activité kinase, ce qui entraîne en cascade un état fonctionnel réduit de KRBOX1. LY 294002 et Wortmannin ont un objectif similaire en inhibant PI3K, perturbant ainsi l'axe de signalisation PI3K/AKT/mTOR et diminuant par conséquent l'activité de KRBOX1 en raison de sa dépendance à l'égard des signaux mTOR en aval.
En outre, l'activité de KRBOX1 est susceptible d'être modulée par des inhibiteurs de la voie MAPK, tels que PD 98059, SP600125, SB 203580 et U0126, qui ciblent respectivement MEK, JNK, p38 MAPK et MEK/ERK, chacun pouvant potentiellement réduire la fonction de KRBOX1 s'il est soumis à la régulation de ces kinases. Le sorafénib et le dasatinib, deux inhibiteurs de tyrosine kinase, pourraient également supprimer l'activité de KRBOX1 en obstruant les voies de signalisation médiées par les kinases qui contribuent à la fonction de KRBOX1. En outre, le trametinib, un inhibiteur de MEK1/2, et le PD 0332991, un inhibiteur de CDK4/6, peuvent entraîner une réduction de l'activité de KRBOX1 en bloquant les kinases liées au cycle cellulaire qui pourraient influencer le rôle de KRBOX1 dans la progression du cycle cellulaire. Enfin, Nutlin-3, qui active p53 en empêchant son interaction avec MDM2, pourrait entraîner une régulation à la baisse de KRBOX1 par un mécanisme d'inhibition en retour, en supposant que l'activité de KRBOX1 est affectée par les voies de signalisation de p53. Ensemble, ces inhibiteurs constituent un spectre d'interventions chimiques qui suppriment indirectement l'activité de KRBOX1 en ciblant stratégiquement divers nœuds et voies de signalisation en amont de KRBOX1.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamycine se lie spécifiquement à mTOR (mechanistic target of rapamycin) et l'inhibe, une protéine kinase impliquée dans la croissance, la prolifération et la survie des cellules. KRBOX1, qui fait partie de la voie régulée par mTOR, peut voir son activité ralentie en raison de la réduction de la signalisation proliférative induite par la rapamycine. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY 294002 est un puissant inhibiteur de PI3K (phosphoinositide 3-kinases), ce qui entraîne le blocage de la voie PI3K/AKT/mTOR. En inhibant cette voie, le LY 294002 diminuerait indirectement l'activité de KRBOX1, qui est en aval de la signalisation mTOR. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
La wortmannine est un autre inhibiteur de PI3K. Il entrave la voie PI3K/AKT/mTOR, ce qui entraîne une inhibition indirecte de KRBOX1 en raison d'une diminution de l'activation des processus liés à la mTOR. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
Le PD 98059 est un inhibiteur sélectif de la MEK, qui se situe en amont de l'ERK dans la voie des MAPK. En inhibant la MEK, le PD 98059 pourrait indirectement entraîner une diminution de l'activité de KRBOX1 si ce dernier est régulé par la signalisation dépendante de l'ERK. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125 est un inhibiteur de la JNK (c-Jun N-terminal kinase), qui fait partie de la voie MAPK. Si l'activité de KRBOX1 est modulée par la signalisation JNK, l'inhibition de JNK par SP600125 entraînerait une réduction de l'activité de KRBOX1. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
Le SB 203580 est connu pour inhiber la MAPK p38. Si les fonctions de KRBOX1 sont influencées par la signalisation de la MAPK p38, l'utilisation du SB 203580 pourrait indirectement inhiber KRBOX1 en réduisant l'activité de la MAPK p38. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
L'U0126 est un inhibiteur de la MEK qui empêche l'activation de la MAPK/ERK. Si KRBOX1 est régulé par la voie MAPK/ERK, l'U0126 entraînerait une diminution de l'activité de KRBOX1 par l'inhibition de cette cascade de signalisation. | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
Le sorafénib est un inhibiteur de kinases qui cible plusieurs récepteurs tyrosine kinases. En inhibant ces kinases, le sorafénib peut perturber les voies de signalisation qui, si elles impliquent KRBOX1, entraîneraient une diminution de l'activité de KRBOX1. | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
Le dasatinib est un puissant inhibiteur de tyrosine kinase. En inhibant les tyrosines kinases, le Dasatinib pourrait interférer avec les voies de signalisation qui régulent KRBOX1, entraînant une diminution de son activité. | ||||||
Trametinib | 871700-17-3 | sc-364639 sc-364639A sc-364639B | 5 mg 10 mg 1 g | $112.00 $163.00 $928.00 | 19 | |
Le trametinib est un inhibiteur de MEK1 et MEK2. L'inhibition de ces kinases pourrait entraîner une réduction de l'activité de KRBOX1 s'il est régulé par la voie de signalisation MEK/ERK. | ||||||