Les inhibiteurs de l'EKLF sont une classe d'agents chimiques spécifiquement conçus pour inhiber la fonction de l'Erythroid Krüppel-like Factor (EKLF), également connu sous le nom de KLF1. L'EKLF est un facteur de transcription qui joue un rôle essentiel dans la régulation de l'érythropoïèse, le processus de production des globules rouges. Il se lie à des séquences d'ADN spécifiques dans les promoteurs de divers gènes impliqués dans le développement et la maturation des globules rouges, activant ou réprimant leur expression. EKLF joue un rôle clé dans la synthèse de l'hémoglobine, la protéine qui transporte l'oxygène dans le sang, en régulant l'expression de la bêta-globine et d'autres gènes importants dans la lignée érythroïde. Les inhibiteurs ciblant EKLF sont conçus pour interférer avec l'activité de liaison à l'ADN d'EKLF, modulant ainsi l'expression de ses gènes cibles.
La conception moléculaire des inhibiteurs d'EKLF est complexe, reflétant la nécessité de perturber spécifiquement l'interaction entre EKLF et ses sites de liaison à l'ADN sans affecter d'autres facteurs proches de Krüppel ou d'autres facteurs de transcription. Ces composés imitent généralement les séquences d'ADN ou les caractéristiques structurelles que EKLF reconnaît et auxquelles il se lie, agissant ainsi comme des antagonistes compétitifs. En se liant à la protéine EKLF, ces inhibiteurs empêchent le facteur de transcription d'interagir avec ses cibles naturelles dans l'ADN, réduisant ainsi au silence l'activité régulatrice du gène de EKLF. La spécificité de ces inhibiteurs est primordiale, car les effets hors cible pourraient conduire à des altérations généralisées de l'expression des gènes susceptibles d'affecter diverses voies biologiques. La structure moléculaire de ces inhibiteurs est cruciale pour leur spécificité, et des recherches considérables sont menées pour comprendre l'interface protéine-ADN de l'EKLF afin de concevoir des inhibiteurs efficaces.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
La trichostatine A est un inhibiteur d'histone désacétylase qui active indirectement KLF4 en favorisant l'acétylation des histones, ce qui entraîne une structure chromatinienne plus détendue et une augmentation de la transcription de KLF4. | ||||||
5-Aza-2′-Deoxycytidine | 2353-33-5 | sc-202424 sc-202424A sc-202424B | 25 mg 100 mg 250 mg | $214.00 $316.00 $418.00 | 7 | |
Ce composé, un inhibiteur de l'ADN méthyltransférase, augmente indirectement l'expression de KLF4 en réduisant la méthylation de l'ADN, augmentant ainsi la transcription des gènes, y compris KLF4. | ||||||
D,L-Sulforaphane | 4478-93-7 | sc-207495A sc-207495B sc-207495C sc-207495 sc-207495E sc-207495D | 5 mg 10 mg 25 mg 1 g 10 g 250 mg | $150.00 $286.00 $479.00 $1299.00 $8299.00 $915.00 | 22 | |
Le sulforaphane active Nrf2, ce qui peut entraîner une régulation à la hausse de KLF4. Cela se produit par le biais de la voie de signalisation médiée par l'élément de réponse antioxydant (ARE). | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $60.00 $185.00 $365.00 | 64 | |
Le resvératrol, un polyphénol naturel, peut augmenter l'expression de KLF4 grâce à ses actions antioxydantes et anti-inflammatoires, bien que le mécanisme exact ne soit pas entièrement élucidé. | ||||||
Pioglitazone | 111025-46-8 | sc-202289 sc-202289A | 1 mg 5 mg | $54.00 $123.00 | 13 | |
En tant qu'agoniste de PPARγ, la pioglitazone peut renforcer l'expression de KLF4. Cette activation fait partie de l'interaction complexe entre la signalisation PPARγ et la régulation de KLF4. | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
La curcumine peut induire l'expression de KLF4. Cette induction est liée à ses propriétés anti-inflammatoires et antioxydantes, affectant de multiples voies de signalisation. | ||||||
Retinoic Acid, all trans | 302-79-4 | sc-200898 sc-200898A sc-200898B sc-200898C | 500 mg 5 g 10 g 100 g | $65.00 $319.00 $575.00 $998.00 | 28 | |
L'acide rétinoïque peut augmenter l'expression de KLF4, probablement par l'intermédiaire des récepteurs de l'acide rétinoïque (RAR) qui interagissent avec diverses voies de signalisation influençant KLF4. | ||||||
Cholecalciferol | 67-97-0 | sc-205630 sc-205630A sc-205630B | 1 g 5 g 10 g | $70.00 $160.00 $290.00 | 2 | |
La vitamine D3, par l'intermédiaire de son récepteur, le VDR, peut influencer l'expression de KLF4. Cette activation fait partie des actions génomiques étendues de la vitamine D3. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
Le gallate d'épigallocatéchine, un composant majeur du thé vert, peut augmenter l'expression de KLF4, probablement grâce à ses propriétés antioxydantes. | ||||||
Lithium | 7439-93-2 | sc-252954 | 50 g | $214.00 | ||
Le chlorure de lithium peut induire l'expression de KLF4 dans le cadre de ses effets généraux sur la glycogène synthase kinase 3 (GSK-3) et d'autres voies de signalisation. | ||||||