Inhibiteurs KIR2.2

Les inhibiteurs courants de KIR2.2 comprennent, entre autres, la quinidine CAS 56-54-2, l'amiodarone CAS 1951-25-3, le chlorhydrate de sotalol CAS 959-24-0 et le chlorhydrate de propafénone CAS 34183-22-7.

Les inhibiteurs chimiques de KIR2.2, un type de canal potassique, agissent en bloquant le flux normal d'ions potassium à travers le canal, ce qui est crucial pour maintenir le potentiel de membrane au repos et la phase de repolarisation du potentiel d'action dans les cellules. La quinidine, par exemple, bloque les canaux potassiques voltage-gatés, inhibant ainsi directement le flux d'ions dont KIR2.2 est le médiateur. De même, l'amiodarone sert également de bloqueur des canaux potassiques, y compris KIR2.2, assurant l'arrêt du passage des ions potassium et la perturbation de la fonction normale du canal. Le sotalol, bien que reconnu comme un bêta-bloquant, est également un antagoniste de KIR2.2 en inhibant la conduction ionique facilitée par KIR2.2. Ceci affecte le rôle du canal dans les potentiels d'action cardiaques. Un autre composé, le dofétilide, présente une sélectivité pour le blocage des canaux potassiques, en ciblant KIR2.2 et en empêchant les ions potassium de sortir de la cellule, ce qui est un élément essentiel de l'activité du canal.

Outre les inhibiteurs susmentionnés, l'ibutalide et l'azimilide sont connus pour leurs effets inhibiteurs sur KIR2.2. L'ibutalide y parvient en bloquant le flux d'ions potassium à travers le canal, tandis que l'azimilide est connu pour inhiber à la fois les canaux potassiques à redressement entrant et à redressement retardé, y compris KIR2.2, empêchant ainsi le flux typique d'ions K+. Le disopyramide, bien qu'affectant principalement les canaux Na+, peut réduire la conduction des ions potassium à travers KIR2.2, influençant ainsi le rôle électrophysiologique du canal. La flécaïnide et la propafénone, qui sont principalement des bloqueurs des canaux sodiques, ont également la capacité d'inhiber KIR2.2 en diminuant la perméabilité aux ions potassium. Le Tedisamil et le Sematilide, tous deux bloqueurs des canaux potassiques, inhibent plusieurs types de canaux potassiques, dont KIR2.2, en bloquant directement le flux d'ions K+. Enfin, le Nifekalant, un inhibiteur de canaux potassiques, inhibe spécifiquement KIR2.2 en empêchant le mouvement des ions potassium, ce qui fait partie intégrante des fonctions électrophysiologiques du canal.