Inhibiteurs KIDINS220

Le LY294002 est un puissant inhibiteur des phosphoinositides 3-kinases (PI3K), qui sont des régulateurs en amont de la voie AKT, connus pour phosphoryler KIDINS220 et affecter son activité. L'inhibition de PI3K entraîne une diminution de l'activation de l'AKT, réduisant ainsi la phosphorylation de KIDINS220 et ses événements de signalisation en aval.

La wortmannine est un autre inhibiteur de PI3K qui agit en se liant de manière covalente au site catalytique de PI3K, ce qui entraîne l'inhibition de la phosphorylation de l'AKT. Cette réduction de l'activité de l'AKT diminue l'activation et la fonction des cibles en aval telles que KIDINS220.

U0126 est un inhibiteur sélectif de MEK1/2, qui se trouve en amont de ERK1/2 dans la voie MAPK/ERK. Comme il a été démontré que KIDINS220 interagit avec la voie MAPK/ERK, l'inhibition de MEK1/2 pourrait réduire les événements de phosphorylation médiés par ERK sur KIDINS220, inhibant ainsi son activité.

Le PD98059 est un inhibiteur de la MEK qui empêche l'activation de la kinase MAPK/ERK, entraînant indirectement une réduction de l'activité de KIDINS220 en raison d'une diminution de la phosphorylation médiée par l'ERK, qui est nécessaire à la fonction de KIDINS220.

Le SB203580 est un inhibiteur sélectif de la MAP kinase p38, qui est impliquée dans les réponses cellulaires au stress et peut croiser les voies de régulation de KIDINS220. L'inhibition de la MAP kinase p38 peut conduire à une réduction de l'activation de KIDINS220 induite par le stress, inhibant ainsi sa fonction.

SP600125 est un inhibiteur de la c-Jun N-terminal kinase (JNK), qui est impliquée dans la différenciation neuronale et les voies de survie qui peuvent impliquer KIDINS220. L'inhibition de JNK peut réduire le rôle de KIDINS220 dans ces voies, conduisant à une inhibition fonctionnelle.

Y-27632 est un puissant inhibiteur de la protéine kinase associée à Rho (ROCK), qui peut interagir avec les voies de croissance neuritique et de survie impliquant KIDINS220. L'inhibition de ROCK entraîne potentiellement une diminution de l'interaction avec KIDINS220, ce qui inhibe son rôle fonctionnel dans ces voies.

PP2 est un inhibiteur sélectif des kinases de la famille Src, qui jouent un rôle dans diverses cascades de signalisation pouvant réguler la fonction de protéines comme KIDINS220. En inhibant les kinases Src, la PP2 pourrait indirectement réduire la phosphorylation et l'activation de KIDINS220.

Le PF-562271 est un inhibiteur de la kinase d'adhésion focale (FAK). Étant donné que KIDINS220 est impliqué dans la croissance neuronale et la régulation de la stabilité synaptique, l'inhibition de FAK peut perturber les voies de signalisation qui contribuent au rôle fonctionnel de KIDINS220 dans ces processus.

SL327 est un inhibiteur de MEK, qui empêche l'activation de ERK1/2 en aval. Étant donné que KIDINS220 a été impliqué dans la signalisation de la voie ERK, SL327 peut entraîner une diminution des effets médiés par ERK sur KIDINS220, ce qui inhibe effectivement sa fonctionnalité.