Inhibiteurs KIAA0195

Les inhibiteurs courants de KIAA0195 comprennent, sans s'y limiter, Wortmannin CAS 19545-26-7, GDC-0941 CAS 957054-30-7, LY 294002 CAS 154447-36-6, SB 203580 CAS 152121-47-6 et Bortezomib CAS 179324-69-7.

Les inhibiteurs de KIAA0195 agissent sur une variété de voies biochimiques et cellulaires pour annuler sélectivement les fonctions et la stabilité de la protéine KIAA0195. La wortmannine et le LY294002 sont des inhibiteurs de PI3K qui perturbent la signalisation PI3K-PDK1-Akt. Cette interruption a notamment un impact sur les événements de phosphorylation qui sont impératifs pour le rôle de KIAA0195 dans le trafic des vésicules. Le GDC-0941 interrompt en outre la voie PI3K-Akt-mTOR, ce qui affecte la contribution de KIAA0195 aux mécanismes de survie cellulaire. En revanche, le SB203580 inhibe spécifiquement la voie p38 MAPK, en ciblant particulièrement les isoformes p38α et p38β qui régulent le rôle de KIAA0195 dans les mécanismes de réponse au stress cellulaire. Le bortézomib, un inhibiteur du protéasome, empêche la dégradation protéolytique de KIAA0195, ce qui a un impact sur sa fonction cellulaire.

Les inhibiteurs de MEK PD98059 et U0126 agissent en freinant la signalisation ERK, affectant les événements de phosphorylation qui modulent la fonction de KIAA0195 dans l'autophagie. Le GW5074 inhibe la kinase Raf-1, affectant ainsi la voie Ras-Raf-MEK-ERK et, par conséquent, le rôle de KIAA0195 dans la division cellulaire. Alisertib inhibe la kinase Aurora A, ce qui nuit à l'implication de KIAA0195 dans les processus mitotiques. JQ1 est un inhibiteur de la bromodomaine BET qui influence les niveaux d'expression génétique de KIAA0195, affectant ainsi ses fonctions cellulaires. MK-2206, un inhibiteur de l'Akt, entrave la phosphorylation et l'activation de l'Akt, qui sont nécessaires au rôle de KIAA0195 dans la survie et la prolifération cellulaires. Enfin, la quercétine inhibe largement la PI3K et la MAPK, affectant ainsi les multiples rôles de KIAA0195 dans le transport cellulaire et la réponse au stress.