KCTD18 Activateurs
Les activateurs courants de la KCTD18 comprennent, entre autres, la forskoline CAS 66575-29-9, l'IBMX CAS 28822-58-4, la PGE2 CAS 363-24-6, la (-)-épinéphrine CAS 51-43-4 et l'angiotensine II humaine CAS 4474-91-3.
Les activateurs chimiques de la KCTD18 peuvent induire son activation par diverses voies de signalisation qui convergent vers la modulation de kinases spécifiques responsables des événements de phosphorylation. La forskoline, un activateur direct de l'adénylyl cyclase, augmente la concentration d'AMP cyclique (AMPc) dans la cellule, ce qui active la protéine kinase A (PKA). La PKA est connue pour phosphoryler les protéines cibles et, dans ce contexte, elle peut activer la KCTD18 en lui ajoutant un groupe phosphate. De même, l'IBMX augmente les niveaux d'AMPc en inhibant les phosphodiestérases, enzymes qui dégradent l'AMPc, ce qui renforce l'activité de la PKA et favorise la phosphorylation de la KCTD18. La PGE2 agit par l'intermédiaire de ses récepteurs couplés à la protéine G pour stimuler également l'adénylyl cyclase, contribuant ainsi au pool d'AMPc et à la phosphorylation subséquente de la KCTD18 par la PKA. L'épinéphrine s'engage avec les récepteurs bêta-adrénergiques et déclenche une cascade de signalisation AMPc-PKA similaire, conduisant à la phosphorylation et à l'activation de la KCTD18.
Dans une voie différente, l'angiotensine II et la bradykinine exercent leurs effets par l'activation de la phospholipase C, ce qui entraîne la production de diacylglycérol (DAG) et d'inositol triphosphate (IP3). Le DAG active la protéine kinase C (PKC), qui peut alors phosphoryler le KCTD18. L'histamine, par l'intermédiaire du récepteur H1, active également la phospholipase C, entraînant l'activation de la PKC, qui peut phosphoryler la KCTD18. La dopamine et la sérotonine s'engagent toutes deux avec des récepteurs qui stimulent l'adénylyl cyclase, la première se liant aux récepteurs de type D1 et la seconde aux récepteurs 5-HT4, 5-HT6 ou 5-HT7, respectivement. Cette activation augmente les niveaux d'AMPc et donc l'activité de la PKA, ce qui aboutit à la phosphorylation de la KCTD18. L'acétylcholine, par l'intermédiaire des récepteurs muscariniques, et le fluorure d'aluminium, un activateur des protéines G, peuvent tous deux conduire à l'activation de la PKC ou de la PKA respectivement, qui à leur tour peuvent phosphoryler et activer la KCTD18. Enfin, le glucagon, en se liant à son récepteur, déclenche une augmentation similaire de l'AMPc et une activation de la PKA, favorisant ainsi la phosphorylation et l'activation subséquente de la KCTD18.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskoline active directement l'adénylyl cyclase, ce qui entraîne une augmentation des niveaux d'AMP cyclique (AMPc). L'AMPc élevée peut activer la PKA, qui peut alors phosphoryler la KCTD18 ou les protéines régulatrices associées, ce qui entraîne une augmentation de l'activité de la KCTD18. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
L'IBMX inhibe les phosphodiestérases, empêchant la dégradation de l'AMPc. Il en résulte une augmentation des niveaux d'AMPc dans la cellule, ce qui renforce potentiellement l'activité de la PKA. La PKA peut phosphoryler la KCTD18 ou des protéines apparentées, ce qui peut conduire à l'activation de la KCTD18. | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $56.00 $156.00 $270.00 $665.00 | 37 | |
La prostaglandine E2 (PGE2) se lie à ses récepteurs couplés aux protéines G (RCPG), ce qui peut entraîner l'activation de l'adénylyl cyclase et une augmentation subséquente des niveaux d'AMPc. L'activation de la PKA qui en résulte pourrait conduire à la phosphorylation et à l'activation de la KCTD18. | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
L'épinéphrine interagit avec les récepteurs bêta-adrénergiques, provoquant une augmentation de l'AMPc intracellulaire et l'activation de la PKA. La PKA peut alors phosphoryler la KCTD18 ou des protéines associées à sa régulation, ce qui peut conduire à l'activation fonctionnelle de la KCTD18. | ||||||
Angiotensin II, Human | 4474-91-3 | sc-363643 sc-363643A sc-363643B sc-363643C | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | $50.00 $75.00 $260.00 $505.00 | 3 | |
L'angiotensine II, par l'intermédiaire de son récepteur AT1, peut activer la phospholipase C, ce qui entraîne la production de diacylglycérol (DAG) et d'inositol triphosphate (IP3). Le DAG active la protéine kinase C (PKC) qui peut phosphoryler et activer la KCTD18. | ||||||
Bradykinin | 58-82-2 | sc-507311 | 5 mg | $110.00 | ||
La bradykinine se lie à ses RCPG, ce qui entraîne l'activation de la phospholipase C et la production subséquente d'IP3 et de DAG. L'activation de la PKC par le DAG pourrait entraîner la phosphorylation et l'activation du KCTD18. | ||||||
Histamine, free base | 51-45-6 | sc-204000 sc-204000A sc-204000B | 1 g 5 g 25 g | $92.00 $277.00 $969.00 | 7 | |
L'histamine, via le récepteur H1, peut activer la phospholipase C, ce qui entraîne l'activation de la PKC. La PKC, à son tour, peut phosphoryler la KCTD18 ou les protéines qui régulent la KCTD18, ce qui peut entraîner l'activation de la KCTD18. | ||||||
Dopamine | 51-61-6 | sc-507336 | 1 g | $290.00 | ||
La dopamine peut se lier aux récepteurs de type D1 qui activent l'adénylyl cyclase, augmentant les niveaux d'AMPc et activant la PKA. La PKA peut alors activer la KCTD18 par phosphorylation. | ||||||
Serotonin hydrochloride | 153-98-0 | sc-201146 sc-201146A | 100 mg 1 g | $116.00 $183.00 | 15 | |
La sérotonine, par l'intermédiaire des récepteurs 5-HT4, 5-HT6 ou 5-HT7, peut stimuler l'adénylyl cyclase, augmentant les niveaux d'AMPc, ce qui active la PKA. La PKA peut alors phosphoryler la KCTD18, ce qui peut entraîner son activation. | ||||||
Aluminum Fluoride | 7784-18-1 | sc-291881 sc-291881A | 10 g 50 g | $66.00 $245.00 | ||
Le fluorure d'aluminium peut agir comme un activateur des protéines G qui, à leur tour, peuvent stimuler l'adénylyl cyclase, augmentant ainsi les niveaux d'AMPc. L'augmentation de l'AMPc peut conduire à l'activation de la PKA, qui pourrait phosphoryler et activer le KCTD18. | ||||||