Inhibiteurs KCTD10

Les inhibiteurs courants de KCTD10 comprennent, sans s'y limiter, Cyclopamine CAS 4449-51-8, GANT61 CAS 500579-04-4, Jervine CAS 469-59-0, Vismodegib CAS 879085-55-9 et Erismodegib CAS 956697-53-3.

Les inhibiteurs chimiques de KCTD10 peuvent réduire efficacement son activité fonctionnelle en ciblant la voie de signalisation Hedgehog, dans laquelle KCTD10 joue un rôle. La cyclopamine et la jervine, par leur action inhibitrice sur Smoothened (Smo), une protéine pivot de la voie Hedgehog, peuvent entraîner une réduction de l'activité globale de la voie, inhibant ainsi indirectement KCTD10. La fonction de KCTD10 est également indirectement inhibée par le Vismodegib et le Sonidegib, qui antagonisent tous deux Smo, réduisant ainsi la signalisation de la voie Hedgehog dont KCTD10 fait partie. Ces produits chimiques garantissent que les effets en aval de la signalisation Hedgehog sont diminués, ce qui inclut les rôles fonctionnels joués par KCTD10. De même, SANT1 et SANT2 sont des antagonistes de Smoothened et, par cette action, servent à diminuer la participation fonctionnelle de KCTD10 dans la voie Hedgehog. Ces inhibiteurs, en atténuant la transduction du signal à travers la voie, garantissent que le rôle de KCTD10 est minimisé.

L'U18666A, qui perturbe le trafic du cholestérol, peut également inhiber indirectement KCTD10 en empêchant le bon fonctionnement de Smoothened, ce qui entrave encore la capacité de la voie à propager son signal. Le LDE225, ou Erismodegib, un autre inhibiteur de Smoothened, fonctionne de la même manière pour freiner la voie Hedgehog et donc l'activité de KCTD10. HPI-1, en tant qu'inhibiteur de la voie Hedgehog, cible spécifiquement Smoothened, ce qui entraîne une diminution de l'activité de la voie et une diminution associée de l'activité fonctionnelle de KCTD10.