Inhibiteurs KCTD1
Les inhibiteurs courants de la KCTD1 comprennent, entre autres, le chlorure de chélérythrine CAS 3895-92-9, l'ibériotoxine CAS 129203-60-7, l'apamine CAS 24345-16-2, l'halopéridol CAS 52-86-8 et la (+)-Bicuculline CAS 485-49-4.
Les inhibiteurs chimiques de la KCTD1 peuvent agir par divers mécanismes en ciblant les voies et les processus cellulaires dans lesquels la KCTD1 est connue pour être impliquée. L'allopregnanolone et la bicuculline, qui modulent les récepteurs GABA(A), peuvent avoir un effet inhibiteur sur la KCTD1. Étant donné que KCTD1 interagit avec les récepteurs GABA(A), l'activité de l'alloprégnanolone en tant que modulateur allostérique positif et de la bicuculline en tant qu'antagoniste peut influencer la fonction de KCTD1. L'allopregnanolone renforce l'effet inhibiteur du GABA, ce qui pourrait contrecarrer le rôle excitateur que le KCTD1 pourrait jouer dans ce complexe, tandis que les propriétés antagonistes de la bicuculline pourraient également diminuer l'influence fonctionnelle du KCTD1 en réduisant l'activité des récepteurs. La phencyclidine et l'halopéridol agissent respectivement sur les récepteurs NMDA et dopamine D2. En inhibant ces récepteurs, ils peuvent modifier la signalisation en aval dont fait partie KCTD1, notamment en ce qui concerne la signalisation calcique et les voies dopaminergiques, ce qui conduit à une inhibition indirecte du rôle fonctionnel de KCTD1.
En outre, la tétrodotoxine inhibe les canaux sodiques voltage-dépendants qui, s'ils sont modulés par KCTD1, entraîneraient une diminution du courant sodique et donc une réduction de l'activité de KCTD1. L'ibériotoxine et l'apamine bloquent sélectivement les canaux BK et SK, respectivement, et si la KCTD1 régule ces canaux, leur inhibition entraverait l'activité de la KCTD1. La chélérythrine, en inhibant la protéine kinase C, pourrait empêcher la régulation de KCTD1 en fonction de la phosphorylation, inhibant ainsi sa fonction. Les inhibiteurs de canaux calciques comme le Diltiazem, la ω-Conotoxine et la Conotoxine peuvent avoir un impact sur la KCTD1 en inhibant les canaux calciques de type L, de type N et divers canaux calciques voltage-gated que la KCTD1 pourrait moduler. Enfin, la Clozapine, en antagonisant de multiples récepteurs de neurotransmetteurs, peut indirectement influencer la modulation de la signalisation des récepteurs de neurotransmetteurs par la KCTD1 en raison de sa large activité dans l'altération de la neurotransmission.
| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Chelerythrine chloride | 3895-92-9 | sc-3547 sc-3547A | 5 mg 25 mg | $88.00 $311.00 | 17 | |
La chélérythrine est un puissant inhibiteur de la protéine kinase C (PKC). Si la fonction de KCTD1 est régulée par la phosphorylation médiée par la PKC, l'inhibition de la PKC entraînerait une réduction de la fonction de KCTD1. | ||||||
Iberiotoxin | 129203-60-7 | sc-3585 sc-3585A | 10 µg 100 µg | $270.00 $490.00 | 16 | |
L'ibériotoxine est un bloqueur sélectif du canal potassique activé par le calcium à grande conductance (canal BK). Si KCTD1 s'associe aux canaux BK, le blocage de ces canaux pourrait indirectement inhiber la fonction normale de KCTD1. | ||||||
Apamin | 24345-16-2 | sc-200994 sc-200994A | 500 µg 1 mg | $168.00 $280.00 | 7 | |
L'apamine bloque les canaux potassiques activés par le calcium de petite conductance (canaux SK). Si KCTD1 a une fonction régulatrice sur les canaux SK, le blocage de ces canaux pourrait altérer l'activité fonctionnelle de KCTD1. | ||||||
Haloperidol | 52-86-8 | sc-507512 | 5 g | $190.00 | ||
L'halopéridol agit comme un antagoniste des récepteurs D2 de la dopamine. En antagonisant les récepteurs D2 et en modifiant la signalisation dopaminergique, il pourrait indirectement affecter la fonction de KCTD1 si ce dernier est impliqué dans les voies médiées par la dopamine. | ||||||
(+)-Bicuculline | 485-49-4 | sc-202498 sc-202498A | 50 mg 250 mg | $80.00 $275.00 | ||
La bicuculline est un antagoniste du récepteur GABA(A) et, en inhibant ce récepteur, elle pourrait indirectement réduire l'effet fonctionnel du KCTD1 si ce dernier fait partie du complexe du récepteur GABA(A). | ||||||
Diltiazem | 42399-41-7 | sc-204726 sc-204726A | 1 g 5 g | $209.00 $464.00 | 4 | |
Le diltiazem inhibe les canaux calciques de type L. Si l'activité de KCTD1 est liée à la régulation de l'influx de calcium par ces canaux, sa fonction serait inhibée par le diltiazem. | ||||||
Clozapine | 5786-21-0 | sc-200402 sc-200402A | 50 mg 500 mg | $68.00 $357.00 | 11 | |
La clozapine est un antagoniste de divers récepteurs de neurotransmetteurs, notamment les récepteurs de la dopamine, de la sérotonine et de la noradrénaline. En modifiant largement la neurotransmission, la clozapine pourrait indirectement inhiber le KCTD1 si ce dernier module la signalisation des récepteurs de neurotransmetteurs. | ||||||