Inhibiteurs KCNH5

Les inhibiteurs courants de KCNH5 comprennent, entre autres, l'astémizole CAS 68844-77-9, le chromanol 293B CAS 163163-23-3, le chlorhydrate d'imipramine CAS 113-52-0, la terfénadine CAS 50679-08-8 et l'amiodarone CAS 1951-25-3.

Les inhibiteurs de KCNH5 sont des produits chimiques qui ciblent spécifiquement le canal ionique KCNH5, un membre de la famille des canaux potassiques voltage-dépendants, soit en bloquant directement le pore du canal, soit en affectant les protéines associées pour moduler le flux ionique. L'astémizole et le dofétilide sont deux composés qui inhibent directement le KCNH5 en bloquant son canal ionique, ce qui entraîne une réduction du flux d'ions potassium et affecte donc l'excitabilité cellulaire. De même, la quinidine et le E-4031 agissent sur le pore du canal pour perturber le flux d'ions. Le Chromanol 293B cible spécifiquement le KCNH5 en bloquant le canal et en modifiant l'action, affectant ainsi les réponses cellulaires.

L'imipramine, la terfénadine et l'amiodarone bloquent également le canal KCNH5, mais leurs sites de liaison ou leurs mécanismes d'action peuvent être différents. Le Clofilium agit de manière similaire en inhibant directement le canal ionique. Le cisapride affecte l'excitabilité cellulaire en modulant le transport des ions potassium par le blocage du canal KCNH5. L'anandamide est un cas intéressant; il inhibe KCNH5 en interagissant avec les protéines du canal, ce qui démontre que les interactions canal-protéine peuvent également servir de point d'intervention. Ces inhibiteurs couvrent un large spectre de fonctionnalités et peuvent être classés en deux types généraux: ceux qui inhibent par interaction directe avec le canal ionique et ceux qui agissent sur les protéines associées pour inhiber KCNH5 indirectement.