Inhibiteurs KCC2
Les inhibiteurs courants de KCC2 comprennent, entre autres, VU0240551 CAS 893990-34-6, R-(+)-DIOA CAS 81166-47-4, Difluorométhylornithine CAS 70052-12-9, Acide niflumique CAS 4394-00-7 et Inhibiteur CFTR-172 CAS 307510-92-5.
La classe des inhibiteurs de KCC2 comprend une gamme variée de composés chimiques conçus stratégiquement pour moduler les processus cellulaires et les voies de signalisation, conduisant à l'inhibition efficace de KCC2. VU0240551 inhibe KCC2 en ciblant spécifiquement la protéine et en entravant son activité de transport, ce qui entraîne une réduction de l'extrusion de chlorure par les neurones. Cette perturbation de l'homéostasie du chlorure affecte la signalisation GABAergique, contribuant ainsi à l'altération de l'excitabilité neuronale. Le DIOA (Dioctylazacrown) inhibe le KCC2 en bloquant son activité de transport, ce qui entraîne une diminution de l'extrusion de chlorure par les neurones. Cette perturbation de l'homéostasie du chlorure a des implications sur la signalisation GABAergique et peut contribuer à l'altération de la neurotransmission inhibitrice et à l'hyperexcitabilité neuronale. VU0463271 inhibe KCC2 en interagissant directement avec la protéine, ce qui entraîne une réduction de son activité de transport. Cette inhibition perturbe l'homéostasie du chlorure, entraînant une altération de la signalisation GABAergique et des effets potentiels sur l'excitabilité neuronale et la transmission synaptique. ML077 inhibe KCC2 en ciblant spécifiquement la protéine et en entravant son activité de transport. Cette inhibition entraîne une réduction de l'extrusion de chlorure par les neurones, ce qui perturbe l'homéostasie neuronale normale du chlorure. L'altération des niveaux de chlorure a des implications sur la signalisation GABAergique et l'excitabilité neuronale.
L'acide niflumique inhibe le KCC2 en bloquant son activité de transport, ce qui entraîne une diminution de l'extrusion de chlorure par les neurones. Cette perturbation de l'homéostasie du chlorure a des implications sur la signalisation GABAergique et peut contribuer à l'altération de la neurotransmission inhibitrice et à l'hyperexcitabilité neuronale. CFTRinh-172 inhibe KCC2 en modulant l'activité du régulateur de conductance transmembranaire de la fibrose kystique (CFTR). En affectant le CFTR, il influence indirectement l'homéostasie du chlorure dans les neurones, modifiant potentiellement la signalisation GABAergique et l'excitabilité neuronale. VU0359595 inhibe KCC2 en ciblant spécifiquement la protéine et en entravant son activité de transport, ce qui réduit l'extrusion de chlorure dans les neurones. Cette inhibition perturbe l'homéostasie normale du chlorure neuronal, contribuant ainsi à l'altération de la signalisation GABAergique et de l'excitabilité neuronale. Collectivement, ces inhibiteurs mettent en évidence les stratégies complexes employées pour moduler l'activité de KCC2, offrant une base pour le développement d'interventions ciblées visant à inhiber la fonction de KCC2 dans divers contextes cellulaires.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
VU0240551 | 893990-34-6 | sc-253834 | 5 mg | $150.00 | ||
VU0240551 inhibe KCC2 en ciblant spécifiquement la protéine et en entravant son activité de transport, ce qui entraîne une réduction de l'extrusion de chlorure dans les neurones. Cette inhibition perturbe l'homéostasie normale du chlorure neuronal, contribuant à l'altération de la signalisation GABAergique et de l'excitabilité neuronale. | ||||||
Difluoromethylornithine | 70052-12-9 | sc-204723 sc-204723A sc-204723B sc-204723C sc-204723D sc-204723E | 10 mg 25 mg 100 mg 250 mg 1 g 5 g | $58.00 $130.00 $158.00 $311.00 $964.00 $4726.00 | 2 | |
La difluorométhylornithine inhibe indirectement le KCC2 en influençant la voie des polyamines. En inhibant l'ornithine décarboxylase, elle module les niveaux de polyamine, ce qui peut entraîner une altération de l'expression et de la fonction de KCC2. Cette modulation indirecte affecte l'homéostasie du chlorure et la signalisation GABAergique dans les neurones. | ||||||
Niflumic acid | 4394-00-7 | sc-204820 | 5 g | $31.00 | 3 | |
L'acide niflumique inhibe le KCC2 en bloquant son activité de transport, ce qui entraîne une diminution de l'extrusion de chlorure par les neurones. Cette perturbation de l'homéostasie du chlorure affecte la signalisation GABAergique, entraînant une altération de la neurotransmission inhibitrice et contribuant potentiellement à l'hyperexcitabilité neuronale. | ||||||
CFTR Inhibitor-172 | 307510-92-5 | sc-204680 sc-204680A | 10 mg 50 mg | $165.00 $510.00 | 10 | |
CFTRinh-172 inhibe KCC2 en modulant l'activité du régulateur de conductance transmembranaire de la fibrose kystique (CFTR). En affectant le CFTR, il influence indirectement l'homéostasie du chlorure dans les neurones, modifiant potentiellement la signalisation GABAergique et l'excitabilité neuronale. | ||||||
A-967079 | 1170613-55-4 | sc-363348 sc-363348A sc-363348B | 5 mg 25 mg 100 mg | $86.00 $365.00 $924.00 | 5 | |
A-967079 inhibe KCC2 en modulant son activité de transport. Cette inhibition entraîne une diminution de l'extrusion du chlorure par les neurones, ce qui perturbe l'homéostasie normale du chlorure. La modification des niveaux de chlorure a des implications sur la signalisation GABAergique, contribuant à des changements dans l'excitabilité neuronale et la transmission synaptique. | ||||||
Tolvaptan | 150683-30-0 | sc-364638 sc-364638A | 10 mg 50 mg | $122.00 $612.00 | ||
Le tolvaptan inhibe le KCC2 en influençant le récepteur V2 de la vasopressine, ce qui entraîne des effets en aval sur les voies de signalisation intracellulaires. Cette modulation indirecte peut affecter l'expression et la fonction de KCC2, perturber l'homéostasie du chlorure dans les neurones et influencer la signalisation GABAergique et l'excitabilité neuronale. | ||||||
Flufenamic acid | 530-78-9 | sc-205699 sc-205699A sc-205699B sc-205699C | 10 g 50 g 100 g 250 g | $26.00 $77.00 $151.00 $303.00 | 1 | |
L'acide flufénamique inhibe le KCC2 en bloquant son activité de transport, ce qui entraîne une diminution de l'extrusion de chlorure par les neurones. Cette perturbation de l'homéostasie du chlorure affecte la signalisation GABAergique, entraînant une altération de la neurotransmission inhibitrice et contribuant potentiellement à l'hyperexcitabilité neuronale. | ||||||
VU0359595 | 1246303-14-9 | sc-475843 | 5 mg | $190.00 | 1 | |
VU0359595 inhibe KCC2 en ciblant spécifiquement la protéine et en entravant son activité de transport, ce qui entraîne une réduction de l'extrusion de chlorure dans les neurones. Cette inhibition perturbe l'homéostasie normale du chlorure neuronal, contribuant ainsi à l'altération de la signalisation GABAergique et de l'excitabilité neuronale. | ||||||