KA1 Activateurs

Les activateurs KA1 courants comprennent, entre autres, le PMA CAS 16561-29-8, la Forskoline CAS 66575-29-9, l'Ionomycine CAS 56092-82-1, le Gallate de (-)-Epigallocatéchine CAS 989-51-5 et le LY 294002 CAS 154447-36-6.

Les activateurs de KA1 sont un groupe diversifié de composés chimiques qui amplifient l'activité fonctionnelle de KA1 par des mécanismes distincts mais convergents, principalement en interagissant avec les complexes de récepteurs AMPA dont KA1 fait partie. La cyclothiazide, en empêchant la désensibilisation des récepteurs AMPA, assure une signalisation excitatrice soutenue, amplifiant ainsi le rôle du KA1 dans la transmission synaptique. De même, l'aniracétam et le S-18986 agissent tous deux comme des modulateurs allostériques positifs, augmentant la réponse du récepteur au glutamate et, par extension, l'activité du KA1 par le biais d'une conductance ionique accrue. Le nooglutyl et le piracétam, bien que leurs mécanismes précis ne soient pas entièrement élucidés, interagiraient avec le récepteur AMPA, entraînant une amélioration de la communication neuronale qui inclurait les contributions du KA1. Le sunifiram et le PEPA, en modulant positivement les récepteurs AMPA, renforcent les réponses synaptiques excitatrices, renforçant les activités neuronales dans lesquelles le KA1 est impliqué.

En outre, des agents comme le CX-516 et le LY392098 potentialisent la fonction des récepteurs AMPA, ce qui renforcerait l'activité du KA1 en facilitant la neurotransmission excitatrice. L'IEM-1460, tout en agissant principalement pour inhiber les canaux cationiques non sélectifs, augmente indirectement l'activité de KA1 en déplaçant l'équilibre des courants ioniques vers ceux qui sont médiés par les récepteurs AMPA, y compris KA1. IDRA-21 améliore la transmission synaptique en modulant les récepteurs AMPA, amplifiant ainsi l'activité de KA1. Enfin, Farampator favorise les fonctions cognitives en potentialisant l'activité des récepteurs AMPA, dont la sous-unité KA1, ce qui permet d'accroître la réponse du neurone aux stimuli excitateurs.