Inhibiteurs Jumonji
Les inhibiteurs courants de Jumonji comprennent notamment la Diméthyloxaloylglycine (DMOG) CAS 89464-63-1, le Disulfirame CAS 97-77-8, la 5-Aza-2′-Désoxycytidine CAS 2353-33-5, le Parthénolide CAS 20554-84-1 et l'Acide Hydroxamique Suberoylanilide CAS 149647-78-9.
Les inhibiteurs de Jumonji sont une classe de composés chimiques qui ciblent les protéines contenant le domaine de Jumonji, un sous-groupe de la famille des histones déméthylases. Ces enzymes sont impliquées dans l'élimination des groupes méthyles des histones, en particulier au niveau des résidus lysine, ce qui influence la structure de la chromatine et l'expression des gènes. Les protéines Jumonji contiennent un domaine catalytique Jumonji C (JmjC), qui nécessite du fer (Fe²⁺) et de l'alpha-cétoglutarate (α-KG) comme cofacteurs pour catalyser les réactions de déméthylation oxydative. En modulant l'activité de ces enzymes, les inhibiteurs de Jumonji influencent l'état de méthylation des histones, ce qui entraîne des modifications de l'accessibilité de la chromatine et de l'activité transcriptionnelle de gènes spécifiques. Les structures chimiques des inhibiteurs de Jumonji imitent souvent l'α-KG ou interfèrent avec la liaison Fe²⁺ pour inhiber la fonction catalytique du domaine JmjC. L'inhibition des déméthylases de Jumonji conduit à la rétention des groupes méthyl sur les histones, ce qui entraîne généralement une répression transcriptionnelle des gènes marqués par ces modifications. Cela a des implications importantes pour le contrôle des programmes d'expression génique associés à la différenciation et à la prolifération cellulaires, ainsi qu'à d'autres processus cellulaires essentiels. Les inhibiteurs de Jumonji varient dans leur spécificité, certains ciblant une large gamme de protéines Jumonji, tandis que d'autres présentent une sélectivité pour des membres particuliers de la famille. Les propriétés chimiques de ces inhibiteurs sont conçues pour optimiser leur liaison au domaine JmjC, en utilisant des motifs structurels qui bloquent le site actif de l'enzyme ou déstabilisent son interaction avec les cofacteurs nécessaires. Les chercheurs utilisent les inhibiteurs de Jumonji pour explorer les mécanismes de régulation épigénétique et étudier la dynamique de la chromatine.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Dimethyloxaloylglycine (DMOG) | 89464-63-1 | sc-200755 sc-200755A sc-200755B sc-200755C | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg | $82.00 $295.00 $367.00 $764.00 | 25 | |
Le DMOG inhibe les prolyl hydroxylases, ce qui entraîne la stabilisation de HIF-1&alpha ;. L'HIF-1&alpha stabilisé peut réguler à la baisse l'expression de la protéine Jumonji en modifiant les programmes transcriptionnels en réponse à l'hypoxie, qui est connue pour remodeler les paysages chromatiniens et les profils d'expression génique. | ||||||
Disulfiram | 97-77-8 | sc-205654 sc-205654A | 50 g 100 g | $52.00 $87.00 | 7 | |
Le disulfirame a la capacité de chélater le cuivre, qui est un cofacteur de certaines déméthylases de Jumonji. En séquestrant le cuivre, le disulfirame pourrait diminuer l'efficacité catalytique de ces enzymes, ce qui pourrait entraîner une réduction de l'expression des protéines Jumonji en raison d'une activité enzymatique compromise. | ||||||
5-Aza-2′-Deoxycytidine | 2353-33-5 | sc-202424 sc-202424A sc-202424B | 25 mg 100 mg 250 mg | $214.00 $316.00 $418.00 | 7 | |
En tant qu'inhibiteur de l'ADN méthyltransférase, la 5-Aza-2′-désoxycytidine peut induire une hypométhylation à l'échelle du génome, ce qui pourrait théoriquement conduire à la réactivation de gènes épigénétiquement silencieux qui suppriment l'expression des protéines Jumonji, réduisant ainsi les niveaux des protéines Jumonji. | ||||||
Parthenolide | 20554-84-1 | sc-3523 sc-3523A | 50 mg 250 mg | $79.00 $300.00 | 32 | |
Le parthénolide, par son inhibition de la voie NF-κB, pourrait diminuer la transcription des gènes cibles NF-κB qui peuvent inclure ceux codant pour les protéines Jumonji, ce qui entraînerait une réduction de l'expression de ces protéines. | ||||||
Suberoylanilide Hydroxamic Acid | 149647-78-9 | sc-220139 sc-220139A | 100 mg 500 mg | $130.00 $270.00 | 37 | |
Le vorinostat, en tant qu'inhibiteur de l'histone désacétylase, pourrait favoriser l'acétylation des histones, améliorant ainsi l'accessibilité de la chromatine. Cela pourrait conduire à la régulation à la baisse de l'expression de la protéine Jumonji si les modifications de la chromatine rendent les loci du gène Jumonji moins propices à la transcription. | ||||||
Retinoic Acid, all trans | 302-79-4 | sc-200898 sc-200898A sc-200898B sc-200898C | 500 mg 5 g 10 g 100 g | $65.00 $319.00 $575.00 $998.00 | 28 | |
L'acide rétinoïque, en se liant à ses récepteurs, peut déclencher une cascade d'événements transcriptionnels qui répriment la transcription des gènes codant pour les protéines Jumonji, réduisant ainsi leur expression. | ||||||
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $26.00 $92.00 $120.00 $310.00 $500.00 $908.00 $1821.00 | 46 | |
La génistéine, un inhibiteur de tyrosine kinase, pourrait perturber les voies de signalisation cellulaires qui, lorsqu'elles sont activées, entraînent une augmentation de l'expression des protéines Jumonji. En inhibant ces kinases, la génistéine pourrait diminuer l'expression des protéines Jumonji. | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
Il a été observé que la curcumine inhibe l'activation de divers facteurs de transcription tels que NF-κB et AP-1, ce qui pourrait entraîner une diminution de l'expression des protéines Jumonji si ces facteurs entraînent la transcription du gène Jumonji. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
L'EGCG pourrait réguler à la baisse l'expression de la protéine Jumonji en inhibant l'activité des ADN méthyltransférases et des histones acétyltransférases, ce qui entraînerait des modifications de la structure de la chromatine qui rendraient le gène Jumonji moins actif. | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
La trichostatine A, un puissant inhibiteur de l'histone désacétylase, pourrait induire une hyperacétylation des histones, conduisant potentiellement à la régulation à la baisse de l'expression de la protéine Jumonji en modifiant l'accessibilité transcriptionnelle des gènes impliqués dans l'expression de ces protéines. | ||||||