Inhibiteurs JHDM1D

Les inhibiteurs courants de JHDM1D comprennent, sans s'y limiter, le Daminozide CAS 1596-84-5, la Pyridostatine CAS 1085412-37-8 et le Pyrocatéchol CAS 120-80-9.

Les inhibiteurs de JHDM1D en tant que classe chimique ne sont pas bien définis en raison de l'absence de molécules spécifiques et ciblées qui inhibent directement la protéine JHDM1D. Néanmoins, les produits chimiques qui peuvent influencer la fonction de JHDM1D forment un groupe diversifié, principalement parce qu'ils peuvent interagir avec ou moduler l'activité enzymatique des histones déméthylases ou avoir un impact sur les voies métaboliques et épigénétiques connexes. La majorité de ces composés peuvent agir comme des inhibiteurs indirects en entrant en compétition avec les cofacteurs nécessaires à l'activité enzymatique, en chélatant les ions métalliques essentiels à la fonction catalytique des déméthylases ou en modulant l'environnement cellulaire d'une manière qui affecte la régulation de l'expression génétique et de l'état de la chromatine. Cette gamme de molécules comprend des chélateurs de métaux, des cofacteurs mimétiques et des inhibiteurs à large spectre qui ciblent plusieurs membres de la famille des enzymes histone-déméthylases.

Le deuxième groupe comprend des composés qui peuvent affecter JHDM1D par le biais de processus cellulaires plus larges. Par exemple, les changements dans les états redox cellulaires peuvent influencer l'activité des enzymes dioxygénases, dont fait partie JHDM1D. La vitamine C, un réducteur connu, peut renforcer l'activité de ces enzymes en maintenant le fer catalytique dans un état réduit, ce qui a un impact indirect sur l'activité de JHDM1D. D'autres composés, comme le disulfirame, agissent en chélatant les ions métalliques, mais d'une manière non spécifique qui affecte un large éventail d'enzymes dépendantes des métaux. Cette diversité reflète la nature interconnectée des voies métaboliques et le défi que représente l'identification d'inhibiteurs spécifiques pour des enzymes comme la JHDM1D qui ont des rôles biologiques très variés.