Inhibiteurs ISLR

Les inhibiteurs courants de l'ISLR comprennent, entre autres, le Marimastat CAS 154039-60-8, le LY 294002 CAS 154447-36-6, l'U-0126 CAS 109511-58-2, le PD 98059 CAS 167869-21-8 et le SB 203580 CAS 152121-47-6.

Les inhibiteurs chimiques de l'ISLR peuvent interagir avec diverses voies de signalisation pour moduler la fonction de cette protéine. Le marimastat, en inhibant les métalloprotéinases, peut modifier l'environnement de la matrice extracellulaire, ce qui a un impact sur le fonctionnement normal et la signalisation de l'ISLR, qui repose sur les jonctions cellule-cellule. De même, le LY294002 et la Wortmannine agissent comme de puissants inhibiteurs de la PI3K, une kinase qui joue un rôle essentiel dans un certain nombre de voies cellulaires. Leur action peut altérer la voie PI3K/Akt, dans laquelle ISLR est impliqué, inhibant ainsi la phosphorylation d'Akt et la signalisation en aval dans laquelle ISLR peut être impliqué. Cela peut avoir un effet direct sur le rôle fonctionnel de l'ISLR dans ces voies, qui sont cruciales pour la croissance et la survie des cellules.

En affectant davantage la voie MAPK, U0126 et PD98059 ciblent MEK1/2 et empêchent l'activation de ERK1/2. Ces inhibiteurs peuvent diminuer la participation de l'ISLR à la voie MAPK/ERK. Le SB203580 et le SP600125 inhibent spécifiquement la MAP kinase p38 et la JNK, respectivement, qui sont toutes deux des composants des voies de signalisation MAPK. L'utilisation du SB203580 peut perturber les réponses médiées par la p38, tandis que le SP600125 peut supprimer les événements médiés par la JNK, qui pourraient tous deux être régulés par l'ISLR. En outre, AG490, un inhibiteur de tyrosine kinase, en particulier de JAK2, peut empêcher l'activation des facteurs de transcription STAT et entraver les processus de transduction des signaux impliquant ISLR. Enfin, PP2 et Dasatinib agissent respectivement comme inhibiteurs des tyrosines kinases de la famille Src et des tyrosines kinases à large spectre, entraînant une diminution de la phosphorylation de la tyrosine des composants de signalisation en aval, ce qui peut inhiber le rôle fonctionnel d'ISLR dans l'adhésion, la migration et la prolifération cellulaires. Ces interactions soulignent le réseau complexe de voies dans lesquelles ISLR est impliqué et la manière dont ces inhibiteurs chimiques peuvent moduler sa fonction au sein de ces voies.