Inhibiteurs Islet-1

Les inhibiteurs courants des îlots de Langerhans comprennent, entre autres, le SB 431542 CAS 301836-41-9, le Ro 31-8220 CAS 138489-18-6, le LE 135 CAS 155877-83-1, l'acide valproïque CAS 99-66-1 et la berbérine CAS 2086-83-1.

Islet-1 (ISL1) est un facteur de transcription à homéodomaine LIM qui joue un rôle central dans le développement de multiples tissus, notamment ceux du pancréas, du cœur et du système nerveux. Il est essentiel à la différenciation des cellules des îlots pancréatiques, contribuant au développement des cellules bêta productrices d'insuline, ainsi qu'à la spécification et à la maturation des cellules cardiaques et neuronales. La fonction d'ISL1 dans ces processus de développement souligne son importance dans l'établissement de lignées cellulaires spécifiques aux tissus et dans la régulation des gènes essentiels à l'identité, à la prolifération et à la survie des cellules. Dans le pancréas, l'activité d'ISL1 est cruciale pour la génération de cellules endocrines, influençant l'expression du gène de l'insuline et l'homéostasie du glucose. Dans le système cardiovasculaire, ISL1 est impliqué dans la formation du ventricule droit du cœur et des voies d'écoulement, ce qui met en évidence son rôle dans la cardiogenèse. De même, dans le système nerveux, ISL1 contribue à la différenciation des neurones moteurs, ce qui indique son large impact sur la biologie du développement et ses implications dans les maladies congénitales liées à ces tissus.

L'inhibition de la fonction d'ISL1 peut se produire par divers mécanismes, notamment des mutations génétiques qui entraînent une perte de fonction, des modifications épigénétiques aberrantes qui altèrent ses niveaux d'expression, ou des perturbations dans ses interactions avec les cofacteurs et l'ADN. Une telle inhibition peut avoir un impact profond sur les processus de développement et l'homéostasie tissulaire régulés par ISL1, entraînant des anomalies du développement ou des maladies. Par exemple, dans le pancréas, une activité réduite d'ISL1 peut nuire au développement des cellules bêta, ce qui affecte la production d'insuline et la régulation du glucose. Dans le cœur, l'inhibition d'ISL1 peut entraîner des malformations cardiaques congénitales dues à la mauvaise formation des structures cardiaques.