Inhibiteurs iPLA2
Les inhibiteurs courants de l'iPLA2 comprennent, sans s'y limiter, (R)-BEL CAS 478288-90-3, HELSS (Haloenol lactone suicide substrate, BEL, Bromoenol lactone) CAS 88070-98-8, MAFP CAS 188404-10-6 et Propranolol CAS 525-66-6.
Les inhibiteurs de l'iPLA2 sont une classe de composés chimiques qui ciblent et inhibent spécifiquement l'activité de la phospholipase A2 indépendante du calcium (iPLA2), une enzyme qui joue un rôle crucial dans le métabolisme des lipides. iPLA2 est impliquée dans l'hydrolyse des phospholipides pour libérer des acides gras libres et des lysophospholipides, un processus essentiel au maintien de l'homéostasie membranaire, à la signalisation des lipides et au remodelage des membranes cellulaires. Contrairement à d'autres membres de la famille des phospholipases A2, l'iPLA2 fonctionne indépendamment du calcium, ce qui lui permet de fonctionner dans des conditions où les enzymes dépendantes du calcium sont inactives. En inhibant l'iPLA2, ces composés perturbent le renouvellement et le remodelage normaux des phospholipides dans les membranes cellulaires, ce qui peut affecter toute une série de processus en aval, tels que la fluidité des membranes, la transduction des signaux et le métabolisme énergétique.
L'étude des inhibiteurs de l'iPLA2 permet de mieux comprendre le rôle spécifique de cette enzyme dans le métabolisme des lipides et l'impact de son inhibition sur les processus cellulaires qui dépendent de la dynamique des phospholipides. Les chercheurs utilisent ces inhibiteurs pour disséquer les contributions de l'iPLA2 à des processus tels que la réparation des membranes, la signalisation cellulaire et la génération de médiateurs lipidiques bioactifs. En outre, l'inhibition de l'iPLA2 permet aux scientifiques d'étudier son implication dans les voies métaboliques, telles que la libération de l'acide arachidonique, qui est un précurseur de la synthèse de diverses molécules de signalisation. Grâce aux inhibiteurs de l'iPLA2, les chercheurs peuvent mieux comprendre le rôle de l'enzyme dans le maintien de l'équilibre lipidique cellulaire et la manière dont les perturbations de cet équilibre peuvent influencer des fonctions métaboliques plus larges, telles que l'homéostasie énergétique, la prolifération cellulaire et l'apoptose.
| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
(R)-BEL | 478288-90-3 | sc-222233 sc-222233A | 500 µg 1 mg | $31.00 $78.00 | 1 | |
Le (R)-BEL agit comme un puissant inhibiteur de l'enzyme iPLA2, démontrant une capacité unique à interagir sélectivement avec le site actif de l'enzyme. Cette interaction modifie la conformation de l'enzyme, ce qui entraîne une réduction significative de l'hydrolyse des phospholipides. Le composé présente une cinétique de réaction distincte, caractérisée par un début d'inhibition rapide et un effet prolongé, qui influence le métabolisme des lipides et les voies de signalisation cellulaires. Sa spécificité pour l'iPLA2 souligne son potentiel dans la modulation des processus liés aux lipides. | ||||||
HELSS (Haloenol lactone suicide substrate, BEL, Bromoenol lactone) | 88070-98-8 | sc-201418 sc-201418A | 5 mg 25 mg | $163.00 $609.00 | 8 | |
La lactone de bromoenol inhibe de manière irréversible l'iPLA2 en se liant de manière covalente à la sérine du site actif, qui est cruciale pour l'activité catalytique de l'enzyme. | ||||||
MAFP | 188404-10-6 | sc-203440 | 5 mg | $215.00 | 4 | |
Le méthyl arachidonyl fluorophosphonate agit comme un inhibiteur irréversible de l'iPLA2 en modifiant de manière covalente le site actif, bloquant ainsi l'accès au substrat et l'activité de l'enzyme. | ||||||
Propranolol | 525-66-6 | sc-507425 | 100 mg | $180.00 | ||
Le propranolol inhibe indirectement l'iPLA2 en interférant avec les voies de signalisation qui régulent l'activation de l'iPLA2, réduisant ainsi son activité enzymatique. | ||||||