Inhibiteurs Integrin

Les inhibiteurs d'intégrine courants comprennent, sans s'y limiter, le peptide RGD (GRGDNP) CAS 114681-65-1, GSK461364 CAS 929095-18-1, SK&F 96365 CAS 130495-35-1, PF-562271 CAS 717907-75-0 et Panobinostat CAS 404950-80-7.

Les inhibiteurs d'intégrines sont une classe de composés chimiques qui ciblent et inhibent spécifiquement la fonction des intégrines, qui sont des récepteurs transmembranaires impliqués dans l'adhésion cellulaire, la signalisation et le maintien de l'intégrité des tissus. Les intégrines sont des protéines hétérodimériques composées des sous-unités alpha (α) et bêta (β). Elles jouent un rôle crucial dans la médiation des interactions entre les cellules et la matrice extracellulaire (MEC), ainsi qu'entre les cellules elles-mêmes. Ces récepteurs sont essentiels pour divers processus cellulaires, notamment la migration, la prolifération et la différenciation. Les inhibiteurs d'intégrines fonctionnent en bloquant la liaison des intégrines à leurs ligands, tels que les protéines de la matrice extracellulaire comme la fibronectine, le collagène et la laminine, perturbant ainsi les voies de signalisation et les processus d'adhésion médiés par les intégrines.

L'inhibition des intégrines par ces composés implique généralement la liaison des inhibiteurs au domaine extracellulaire de l'intégrine ou à l'interface intégrine-ligand, empêchant le récepteur de subir les changements de conformation nécessaires à la liaison et à l'activation du ligand. Ce blocage peut entraver la capacité de la cellule à adhérer à la MEC ou à d'autres cellules, ce qui peut avoir d'importants effets en aval sur la motilité, la survie et la communication des cellules. En outre, les inhibiteurs d'intégrines peuvent affecter le regroupement des intégrines à la surface des cellules, ce qui est important pour la formation d'adhésions focales et la transduction des signaux de la MEC vers la machinerie de signalisation intracellulaire. En perturbant ces processus, les inhibiteurs d'intégrines peuvent modifier la dynamique du cytosquelette, avoir un impact sur l'expression des gènes et influencer divers comportements cellulaires. Il est essentiel de comprendre les mécanismes d'inhibition des intégrines pour élucider les rôles de ces récepteurs dans la physiologie cellulaire, en particulier dans le contexte de la façon dont les cellules interagissent avec leur environnement et répondent aux signaux mécaniques et biochimiques.