Inhibiteurs Integrin β6

Les inhibiteurs courants de l'intégrine β6 comprennent notamment le Tirofiban-d6 CAS 144494-65-5, le mésylate de déféroxamine CAS 138-14-7, l'inhibiteur Stat3 VI, le S3I-201 CAS 501919-59-1, le PD173074 CAS 219580-11-7 et la 4-(6-(4-(Piperazin-1-yl)phényl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl)quinoléine CAS 1062368-24-4.

Les inhibiteurs de l'intégrine β6 constituent un groupe diversifié de composés qui interagissent avec la sous-unité β6 de l'intégrine ou ses voies connexes pour inhiber sa fonction. Ces inhibiteurs vont des peptides qui entrent directement en compétition avec les ligands naturels pour se lier à l'intégrine, comme le peptide RGD et le Cyclo(RGDyK), aux petites molécules qui modulent l'interaction des intégrines avec la matrice extracellulaire, comme le SB273005 et le Cilengitide. Certains inhibiteurs agissent indirectement en influençant d'autres intégrines ou des voies de signalisation cellulaire qui peuvent affecter la fonction de l'intégrine β6. Par exemple, le tirofiban et l'eptifibatide sont connus pour affecter l'agrégation plaquettaire en ciblant d'autres intégrines, ce qui peut avoir un impact indirect sur la signalisation de l'intégrine β6. Le LAPTM4B, bien qu'il ne s'agisse pas d'un produit chimique, est inclus car il peut moduler l'expression de l'intégrine β6 à la surface des cellules.

D'autres inhibiteurs agissent sur les voies cellulaires qui régulent l'expression ou la stabilité de l'intégrine. La déféroxamine perturbe l'homéostasie du fer, affectant ainsi la stabilité de HIF-1α, ce qui peut entraîner une altération de l'expression des intégrines. Le NSC 74859 cible la voie de signalisation STAT3, connue pour réguler l'expression des gènes, y compris celle des intégrines, diminuant ainsi la signalisation de l'intégrine β6. PD173074 et LDN-193189 inhibent les voies de signalisation des facteurs de croissance, tels que le FGFR et le BMP, respectivement, ce qui peut entraîner des changements dans les schémas d'expression des intégrines et la signalisation qui en découle. Enfin, le Marimastat a un impact sur la fonction de l'intégrine β6 en modifiant l'ECM par son activité inhibitrice des MMP, ce qui affecte la disponibilité du ligand pour la liaison et la signalisation de l'intégrine.