Inhibiteurs Integrin α4β7

Les inhibiteurs courants de l'intégrine α4β7 comprennent, entre autres, la curcumine CAS 458-37-7, le resvératrol CAS 501-36-0, la quercétine CAS 117-39-5, la génistéine CAS 446-72-0 et le gallate de (-)-épigallocatéchine CAS 989-51-5.

Les inhibiteurs de l'intégrine α4β7 sont une classe de composés chimiques spécifiquement conçus pour cibler l'intégrine α4β7, un récepteur de surface cellulaire impliqué dans la médiation de l'adhésion et de la migration cellulaires. Les intégrines sont des protéines hétérodimériques composées d'une sous-unité alpha (α) et d'une sous-unité bêta (β), qui forment ensemble des récepteurs fonctionnels facilitant les interactions entre la matrice extracellulaire (MEC) et les cellules. L'intégrine α4β7 est principalement exprimée sur certaines cellules immunitaires et joue un rôle clé dans l'orientation de la migration de ces cellules vers des tissus spécifiques en interagissant avec son ligand, la molécule d'adhésion cellulaire d'adressage vasculaire muqueux 1 (MAdCAM-1). Cette interaction est cruciale pour la régulation du trafic et du positionnement cellulaires dans divers processus physiologiques, en particulier dans les tissus muqueux. Les inhibiteurs ciblant l'intégrine α4β7 visent à bloquer ces interactions, modulant ainsi le mouvement et l'adhésion des cellules.La conception des inhibiteurs de l'intégrine α4β7 implique généralement d'imiter ou d'interférer avec les sites de liaison entre l'α4β7 et son ligand MAdCAM-1. Ces inhibiteurs peuvent agir en bloquant le site actif du récepteur ou en empêchant les changements de conformation nécessaires à la liaison du ligand et à l'activation de l'intégrine. La liaison des inhibiteurs repose généralement sur des interactions non covalentes telles que la liaison hydrogène, les forces hydrophobes et les interactions de van der Waals, garantissant un engagement fort et spécifique avec le récepteur de l'intégrine. En inhibant l'α4β7, les chercheurs peuvent étudier comment cette intégrine régule la migration cellulaire, l'adhésion et l'interaction avec l'ECM, fournissant ainsi des informations précieuses sur son rôle dans la communication cellulaire et la fonction du système immunitaire. Ces inhibiteurs sont des outils importants pour étudier les mécanismes moléculaires qui sous-tendent les processus médiés par les intégrines, en particulier ceux qui impliquent le trafic des cellules immunitaires et la localisation spécifique des tissus.