INO80B Activateurs

Les activateurs INO80B courants comprennent, entre autres, la trichostatine A CAS 58880-19-6, la 5-azacytidine CAS 320-67-2, la nicotinamide CAS 98-92-0, l'acide anacardique CAS 16611-84-0 et la méthyl-β-cyclodextrine CAS 128446-36-6.

Les activateurs INO80B sont une collection de composés chimiques qui renforcent indirectement l'activité fonctionnelle d'INO80B en influençant le contexte chromatinien dans lequel il opère. Des composés tels que la trichostatine A, SAHA (Vorinostat), Scriptaid, RGFP966 et Apicidin fonctionnent comme des inhibiteurs de l'histone désacétylase, ce qui entraîne une augmentation des histones acétylées. Cette hyperacétylation entraîne une structure chromatinienne plus lâche, ce qui peut faciliter les activités de remodelage chromatinien d'INO80B, telles que le repositionnement des nucléosomes. De même, la 5-azacytidine et la nicotinamide agissent respectivement en inhibant la méthylation de l'ADN et la désacétylation médiée par les sirtuines, contribuant à un état de la chromatine qui pourrait être plus propice au remodelage par INO80B. L'acide anacardique, en tant qu'inhibiteur de l'HAT, modifie les schémas d'acétylation des histones, ce qui pourrait également soutenir indirectement le rôle d'INO80B dans l'altération de la chromatine.

Dans le contexte de la dynamique membranaire, la méthyl-β-cyclodextrine, en extrayant le cholestérol, peut affecter le recrutement d'INO80B dans la chromatine, renforçant ainsi potentiellement son activité. Le bisphénol A interagit avec les récepteurs d'œstrogènes et peut influencer l'expression des gènes et l'accessibilité de la chromatine, affectant indirectement la fonction d'INO80B. L'inhibition sélective des HDAC par MS-275 (Entinostat) et RGFP966 cible spécifiquement l'acétylation des histones, créant un environnement favorable à l'action d'INO80B. En outre, l'I-CBP112 perturbe l'interaction entre les histones acétylées et le bromodomaine de CREBBP/EP300, ce qui pourrait conduire à des états de la chromatine qui favorisent les processus de remodelage médiés par INO80B. Collectivement, ces activateurs d'INO80B, par leurs effets ciblés sur la structure et la composition de la chromatine, favorisent des conditions propices à l'amélioration de l'activité intrinsèque d'INO80B dans le remodelage de la chromatine sans interagir directement avec la protéine ou ses substrats immédiats.