Inhibiteurs IL1F6
Les inhibiteurs courants de l'IL1F6 comprennent, entre autres, l'Anakinra CAS 143090-92-0, la Diacéréine CAS 13739-02-1, le Parthénolide CAS 20554-84-1, le BAY 11-7082 CAS 19542-67-7 et le Bleu de méthylène CAS 61-73-4.
Les inhibiteurs chimiques de l'IL1F6 agissent par divers mécanismes pour entraver l'activité fonctionnelle de la protéine. L'anakinra, par exemple, entre directement en compétition avec l'IL1F6 pour son récepteur, l'IL-1RI, à la surface des cellules, bloquant ainsi la capacité de la cytokine à initier une signalisation intracellulaire. Le rilonacept, une protéine de fusion, agit comme un leurre en se liant à l'IL1F6, en la séquestrant loin de son récepteur naturel et en empêchant ainsi la transduction du signal. De même, le canakinumab, un anticorps monoclonal, se lie à l'IL1F6 avec une grande spécificité, neutralisant son activité biologique en empêchant l'interaction avec son récepteur. La diacéréine, par l'intermédiaire de son métabolite, la rhéine, interfère avec la voie de signalisation de l'IL-1, ce qui suggère une méthode indirecte de suppression de l'activité de l'IL1F6 par l'inhibition de l'activation des cytokines apparentées de la famille de l'IL-1.
Plus loin dans la cascade de signalisation, plusieurs composés inhibent les voies activées par l'IL1F6. Le parthénolide et le Bay 11-7082 ciblent tous deux la voie NF-κB, une cible commune en aval de l'IL1F6. Le parthénolide le fait en empêchant NF-κB de transcrire les gènes qui contribuent à la réponse inflammatoire de la protéine. Le Bay 11-7082 empêche la phosphorylation et la dégradation de l'IκBα, bloquant ainsi l'activation de NF-κB par l'IL1F6 et l'expression génique pro-inflammatoire qui s'ensuit. De manière plus indirecte, le tocilizumab, bien qu'il soit principalement un inhibiteur du récepteur de l'IL-6, peut réduire la réponse inflammatoire souvent potentialisée par l'IL1F6 en raison du chevauchement des fonctions de ces cytokines. Le bleu de méthylène, quant à lui, limiterait l'activité de l'IL1F6 en réduisant la libération de la cytokine par l'atténuation du stress oxydatif et de la fonction mitochondriale. La spironolactone, connue pour ses propriétés anti-inflammatoires, peut diminuer la synthèse de diverses cytokines, réduisant ainsi probablement la disponibilité de l'IL1F6. Enfin, l'aprémilast augmente les niveaux d'AMPc intracellulaire, ce qui peut freiner l'expression du TNF-α et d'autres cytokines, contribuant à un environnement cellulaire moins propice à l'activité de l'IL1F6.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Anakinra | 143090-92-0 | sc-507486 | 10 mg | $795.00 | ||
L'anakinra est un antagoniste recombinant du récepteur de l'IL-1 humain qui bloque l'activité biologique de l'IL1F6 en inhibant de façon compétitive sa liaison au récepteur de l'interleukine-1 de type I (IL-1RI), qui est le récepteur de signalisation de cette cytokine. En empêchant l'IL1F6 de se lier à son récepteur, l'anakinra inhibe directement la fonction de la protéine dans la médiation de l'inflammation et des réponses immunitaires. | ||||||
Diacerein | 13739-02-1 | sc-204717 sc-204717A | 50 mg 250 mg | $120.00 $544.00 | 2 | |
La diacéréine est métabolisée en rhéine, dont il a été démontré qu'elle inhibe la production d'IL-1β, une cytokine étroitement liée à l'IL1F6 dans la famille des IL-1. Elle inhibe l'activation de l'IL-1β en interférant avec la voie de signalisation de l'IL-1. Cela suggère que la diacéréine pourrait de la même façon inhiber la fonction de l'IL1F6 en entravant la même voie de signalisation. | ||||||
Parthenolide | 20554-84-1 | sc-3523 sc-3523A | 50 mg 250 mg | $79.00 $300.00 | 32 | |
Le parthénolide est un lactone sesquiterpénique connu pour inhiber la voie du facteur nucléaire kappa B (NF-κB), qui est une voie de signalisation que l'IL1F6 peut activer. En inhibant NF-κB, le parthénolide inhibe indirectement l'activité fonctionnelle de l'IL1F6 en empêchant la transcription des gènes qui sont activés par cette voie et qui contribuent à la réponse inflammatoire dans laquelle l'IL1F6 est impliqué. | ||||||
BAY 11-7082 | 19542-67-7 | sc-200615B sc-200615 sc-200615A | 5 mg 10 mg 50 mg | $61.00 $83.00 $349.00 | 155 | |
Le Bay 11-7082 est un inhibiteur de l'activation du NF-κB, que l'IL1F6 peut induire. En bloquant la phosphorylation puis la dégradation de IκBα, le Bay 11-7082 empêche l'activation de NF-κB par IL1F6. Il en résulte une inhibition de l'expression des gènes pro-inflammatoires qui sont régulés par NF-κB et font partie de la réponse inflammatoire à laquelle participe IL1F6. | ||||||
Methylene blue | 61-73-4 | sc-215381B sc-215381 sc-215381A | 25 g 100 g 500 g | $42.00 $102.00 $322.00 | 3 | |
Il a été démontré que le bleu de méthylène inhibe la libération de cytokines pro-inflammatoires, notamment les membres de la famille IL-1, en interférant avec la fonction mitochondriale et en réduisant le stress oxydatif. L'IL1F6 étant un membre de la famille IL-1, le bleu de méthylène pourrait indirectement inhiber l'activité fonctionnelle de l'IL1F6 en limitant sa libération par les cellules impliquées dans la réponse immunitaire. | ||||||
Spironolactone | 52-01-7 | sc-204294 | 50 mg | $107.00 | 3 | |
La spironolactone a des effets anti-inflammatoires et peut inhiber la synthèse des cytokines pro-inflammatoires. Cela suggère que la spironolactone pourrait inhiber l'activité fonctionnelle de l'IL1F6 en réduisant la synthèse de cette cytokine et de médiateurs inflammatoires similaires. | ||||||
Apremilast | 608141-41-9 | sc-480062 | 5 mg | $444.00 | ||
L'aprémilast est un inhibiteur de la phosphodiestérase 4 (PDE4) qui augmente les niveaux d'AMPc intracellulaire, ce qui conduit à l'inhibition du TNF-α et d'autres cytokines inflammatoires. En augmentant l'AMPc, l'aprémilast peut indirectement inhiber l'activité fonctionnelle de l'IL1F6 en créant un environnement anti-inflammatoire et en régulant à la baisse les voies de signalisation dans lesquelles l'IL1F6 est impliquée. | ||||||