IK Activateurs

Les activateurs IK courants comprennent, entre autres, la forskoline CAS 66575-29-9, l'IBMX CAS 28822-58-4, le PMA CAS 16561-29-8, l'Ionomycine CAS 56092-82-1 et l'A23187 CAS 52665-69-7.

Les activateurs d'IK sont une série d'entités chimiques qui intensifient indirectement l'activité fonctionnelle de l'IK par le biais d'une variété de mécanismes de signalisation. La forskoline agit en activant l'adénylyl cyclase, qui catalyse la conversion de l'ATP en AMPc, activant ensuite la PKA. La PKA peut alors phosphoryler des substrats qui font partie de la même cascade de signalisation que l'IK, renforçant ainsi l'activité de l'IK. Parallèlement, l'IBMX a pour fonction d'augmenter les niveaux d'AMPc et de GMPc en inhibant leur dégradation, amplifiant ainsi indirectement l'activité de la PKA, ce qui peut conduire à l'activation de protéines dans la voie de l'IK. Le phorbol 12-myristate 13-acétate (PMA) active la protéine kinase C (PKC), qui pourrait phosphoryler des cibles de concert avec l'IK, tandis que le bisindolylmaleimide I, en tant qu'inhibiteur de la PKC, modifie la dynamique de signalisation, ce qui pourrait conduire à une activité accrue de la voie de l'IK.

L'Ionomycine et l'A23187, deux ionophores calciques, augmentent les niveaux de calcium intracellulaire, ce qui peut activer les enzymes de signalisation dépendantes du calcium, influençant potentiellement les mêmes voies que l'IK. L'acide okadaïque et la caliculine A fonctionnent tous deux comme des inhibiteurs de phosphatase, ce qui pourrait entraîner un renforcement indirect de l'activité de l'IK via une augmentation de la phosphorylation dans les voies de signalisation liées à l'IK. La sphingosine-1-phosphate agit par l'intermédiaire de ses récepteurs pour déclencher une signalisation en aval qui peut croiser les voies de l'IK et conduire à son activation. Le gallate d'épigallocatéchine (EGCG) inhibe une variété de kinases, ce qui pourrait modifier la signalisation en faveur d'une augmentation des IK. Le LY294002, un inhibiteur de PI3K, et l'U0126, un inhibiteur de MEK, pourraient réorienter la signalisation pour favoriser l'augmentation de l'activité fonctionnelle de l'IK, grâce à l'inhibition des voies concurrentes et à l'augmentation résultante des processus liés à l'IK.