IGIP Activateurs

Les activateurs courants de l'IGIP comprennent, entre autres, la forskoline CAS 66575-29-9, le PMA CAS 16561-29-8, l'ionomycine CAS 56092-82-1, le lithium CAS 7439-93-2 et le chlorhydrate d'isoprotérénol CAS 51-30-9.

L'activité de l'IGIP est régulée de manière complexe par un réseau de cascades de signalisation intracellulaire, dont beaucoup convergent vers la modulation des états de phosphorylation. L'activité de l'IGIP est renforcée par des composés qui augmentent les niveaux d'AMP cyclique intracellulaire (AMPc), qui à leur tour activent la protéine kinase A (PKA) dépendante de l'AMPc. La PKA phosphoryle diverses protéines cibles, entraînant des modifications qui favorisent le repliement, la stabilité et la présentation en surface de l'IGIP. Des résultats similaires sont obtenus par l'activation de la protéine kinase C (PKC) par certains analogues du diacylglycérol, qui phosphorylent également des protéines qui influencent l'état d'activation de l'IGIP. En outre, la modulation des concentrations intracellulaires de calcium est un déterminant essentiel de l'activité de l'IGIP. Les ionophores calciques et d'autres composés qui augmentent le calcium intracellulaire peuvent activer les kinases et les phosphatases dépendantes du calcium, modifiant le paysage de la phosphorylation pour favoriser l'activation de l'IGIP.

En outre, l'activation de l'IGIP est médiée par l'inhibition des kinases régulatrices négatives, telles que la glycogène synthase kinase-3 (GSK-3), ce qui conduit à la stabilisation des protéines au sein des voies de signalisation qui soutiennent la fonction de l'IGIP. Les agents qui stimulent les récepteurs adrénergiques et histaminiques peuvent déclencher une augmentation des niveaux d'AMPc, potentialisant davantage l'activité de la PKA et l'activation subséquente de l'IGIP par phosphorylation. Dans le noyau, la liaison de certains métabolites aux récepteurs peut moduler les schémas d'expression génique, entraînant une augmentation des protéines qui interagissent directement avec l'IGIP et l'activent. La réponse au stress intracellulaire joue également un rôle dans l'activation de l'IGIP, des inhibiteurs spécifiques de la synthèse des protéines activant des protéines kinases activées par le stress qui peuvent influencer l'état d'activation de l'IGIP.