Les activateurs de l'IGF-IIR représentent une classe de composés chimiques qui influencent les voies de signalisation et les facteurs interagissant avec le récepteur du facteur de croissance analogue à l'insuline II (IGF-IIR). Ils exercent leur effet soit en augmentant la disponibilité de l'IGF-II, le principal ligand de l'IGF-IIR, soit en modulant les voies de signalisation intracellulaires influencées par l'IGF-IIR. Ces composés peuvent activer l'IGF-IIR par divers mécanismes, notamment la régulation de l'expression de l'IGF-II, la modulation du processus d'endocytose du récepteur et l'impact sur les états de phosphorylation des protéines impliquées dans la cascade de signalisation du récepteur. En augmentant la disponibilité du ligand ou en modifiant le milieu de signalisation, ces activateurs augmentent effectivement l'activité de l'IGF-IIR. L'augmentation consécutive de l'activité de l'IGF-IIR affecte les rôles physiologiques du récepteur, qui comprennent la régulation de la croissance et des processus de développement en modulant les actions de l'IGF-II.
Les activateurs tels que le chlorure de manganèse, la forskoline et l'acide rétinoïque renforcent principalement l'activité de l'IGF-IIR par la régulation à la hausse de l'IGF-II, le ligand naturel de l'IGF-IIR. D'autres, comme l'orthovanadate de sodium et la génistéine, augmentent indirectement l'activation de l'IGF-IIR en influençant les schémas de phosphorylation dans les voies de signalisation IGF-II/IGF-IIR. Certains composés, comme la chloroquine et le piceatannol, affectent la fonction du récepteur en modifiant des processus cellulaires tels que l'endocytose, qui est au cœur du rôle du récepteur dans la modulation de la disponibilité de l'IGF-II. Cette modulation de l'activité du récepteur par divers composés chimiques souligne la régulation complexe de l'IGF-IIR, dans laquelle de multiples voies cellulaires convergent pour influencer son activité.
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