Inhibiteurs IFN-τ
Les inhibiteurs courants de l'IFN-τ comprennent, entre autres, l'inhibiteur JAK I CAS 457081-03-7, l'AG-490 CAS 133550-30-8, le Ruxolitinib CAS 941678-49-5, le TG101348 CAS 936091-26-8 et le WHI-P 154 CAS 211555-04-3.
Les inhibiteurs chimiques de l'IFN-τ ciblent divers composants de la voie de signalisation JAK-STAT, qui est essentielle à la fonction de la protéine. L'inhibiteur de Janus kinase (JAK) I, AG490, Ruxolitinib, Tofacitinib, Fedratinib, WHI-P154 et Lestaurtinib sont tous conçus pour inhiber l'activité des enzymes JAK. En se liant au site de liaison à l'ATP des JAK, ces inhibiteurs empêchent la phosphorylation et l'activation des protéines STAT, qui transduisent normalement le signal de l'IFN-τ pour déclencher des réponses cellulaires. Par exemple, le Ruxolitinib inhibe sélectivement JAK1 et JAK2, perturbant ainsi la cascade sur laquelle l'IFN-τ s'appuie pour exercer ses effets. De même, le tofacitinib inhibe spécifiquement JAK3 et, conjointement avec JAK1, il joue un rôle dans les voies de signalisation initiées par l'IFN-τ. Le Fedratinib cible JAK2 et son inhibition est connue pour affecter la voie JAK-STAT dans son ensemble, réduisant ainsi l'activité de l'IFN-τ. Le WHI-P154 et le Lestaurtinib bloquent également la cascade de signalisation cruciale pour la fonction de l'IFN-τ en inhibant respectivement les kinases JAK3 et JAK.
Plus loin dans la voie de signalisation, des substances chimiques telles que le S3I-201, la fludarabine et le pimozide inhibent directement la phosphorylation et la dimérisation des protéines STAT. Le S3I-201 empêche la phosphorylation et la dimérisation de STAT3, tandis que la fludarabine inhibe la synthèse de l'ADN et bloque la phosphorylation de STAT1, une étape nécessaire à la transduction du signal IFN-τ. Le pimozide inhibe la phosphorylation de STAT5, entravant ainsi l'activité fonctionnelle de l'IFN-τ. En outre, le dasatinib, bien que principalement connu pour son inhibition de la tyrosine kinase BCR-ABL, inhibe également les kinases de la famille SRC et peut donc interrompre la signalisation en aval de l'IFN-τ. Le SH-4-54, un puissant inhibiteur de STAT3, empêche l'IFN-τ d'exercer ses effets en inhibant directement l'activité de STAT3.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
JAK Inhibitor I | 457081-03-7 | sc-204021 sc-204021A | 500 µg 1 mg | $153.00 $332.00 | 59 | |
L'IFN-τ passant par la voie JAK-STAT, l'inhibition de JAK peut empêcher la phosphorylation et l'activation des protéines STAT, qui sont essentielles à la transduction du signal initiée par l'IFN-τ, ce qui conduit à l'inhibition fonctionnelle de la signalisation de l'IFN-τ. | ||||||
AG-490 | 133550-30-8 | sc-202046C sc-202046A sc-202046B sc-202046 | 5 mg 50 mg 25 mg 10 mg | $82.00 $323.00 $219.00 $85.00 | 35 | |
AG490 est un inhibiteur de tyrosine kinase qui cible la kinase JAK2. En inhibant JAK2, AG490 peut bloquer la voie JAK-STAT, qui est nécessaire à la transduction du signal IFN-τ, inhibant ainsi l'activité fonctionnelle de l'IFN-τ. | ||||||
Ruxolitinib | 941678-49-5 | sc-364729 sc-364729A sc-364729A-CW | 5 mg 25 mg 25 mg | $246.00 $490.00 $536.00 | 16 | |
Le ruxolitinib est un inhibiteur sélectif de JAK1 et JAK2. En inhibant les enzymes JAK, il perturbe la cascade de signalisation JAK-STAT utilisée par l'IFN-τ, ce qui conduit à l'inhibition des actions médiées par l'IFN-τ. | ||||||
TG101348 | 936091-26-8 | sc-364740 sc-364740A | 5 mg 25 mg | $207.00 $515.00 | 6 | |
Le Fedratinib inhibe JAK2 et affecte indirectement la voie JAK-STAT, qui est cruciale pour la signalisation de l'IFN-τ. Il en résulte une inhibition fonctionnelle de l'IFN-τ. | ||||||
WHI-P 154 | 211555-04-3 | sc-204395 sc-204395A | 10 mg 50 mg | $150.00 $630.00 | 3 | |
WHI-P154 est un inhibiteur de JAK3 qui peut bloquer la voie de signalisation JAK-STAT, inhibant ainsi l'activité fonctionnelle de l'IFN-τ, qui dépend de cette voie pour effectuer des réponses cellulaires. | ||||||
Stat3 Inhibitor VI, S3I-201 | 501919-59-1 | sc-204304 | 10 mg | $148.00 | 104 | |
Le S3I-201 bloque la phosphorylation et la dimérisation de STAT3, un processus essentiel à la signalisation de l'IFN-τ. En inhibant STAT3, ce composé peut supprimer l'activité fonctionnelle de l'IFN-τ. | ||||||
Fludarabine | 21679-14-1 | sc-204755 sc-204755A | 5 mg 25 mg | $57.00 $200.00 | 15 | |
La fludarabine est un analogue nucléotidique qui peut inhiber la synthèse de l'ADN. Il a été démontré qu'elle inhibe la phosphorylation de STAT1, qui est une étape nécessaire dans la transduction du signal IFN-τ, inhibant ainsi l'activité de l'IFN-τ. | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
Le dasatinib, bien qu'il soit principalement un inhibiteur de la tyrosine kinase BCR-ABL, inhibe largement les kinases de la famille SRC et peut interrompre la signalisation en aval de l'IFN-τ, ce qui entraîne une inhibition fonctionnelle. | ||||||
Lestaurtinib | 111358-88-4 | sc-218657 sc-218657A sc-218657B | 1 mg 5 mg 10 mg | $270.00 $320.00 $600.00 | 3 | |
Le lestaurtinib est un inhibiteur de tyrosine kinase qui, en inhibant la voie JAK-STAT, peut supprimer la cascade de signalisation initiée par l'IFN-τ, ce qui entraîne l'inhibition de l'activité de l'IFN-τ. | ||||||
Pimozide | 2062-78-4 | sc-203662 | 100 mg | $102.00 | 3 | |
Le pimozide est connu pour inhiber la phosphorylation de STAT5, qui peut être essentielle pour la signalisation de l'IFN-τ par la voie JAK-STAT, inhibant ainsi fonctionnellement l'IFN-τ. | ||||||