Inhibiteurs IDH3A

Les inhibiteurs courants de l'IDH3A comprennent, entre autres, l'AGI-6780 CAS 1432660-47-3.

Les inhibiteurs de l'IDH3A appartiennent à une classe chimique de composés conçus pour cibler et inhiber l'enzyme isocitrate déshydrogénase 3A (IDH3A). Ces inhibiteurs sont principalement développés pour leur utilité potentielle dans le domaine de la recherche sur le cancer, en particulier pour traiter les tumeurs malignes associées à des mutations de l'enzyme IDH3A. L'enzyme IDH3A est un composant crucial du cycle de l'acide tricarboxylique (TCA), une voie métabolique qui joue un rôle fondamental dans la production d'énergie et la biosynthèse au sein des cellules. Plus précisément, l'IDH3A catalyse la conversion de l'isocitrate en alpha-cétoglutarate (α-KG), un métabolite intermédiaire clé du cycle TCA.

Les inhibiteurs de l'IDH3A sont conçus pour interférer avec l'activité enzymatique de l'IDH3A, perturbant ainsi le déroulement normal du cycle TCA. Dans le cancer, les mutations du gène IDH3A peuvent entraîner une altération de l'activité de l'enzyme par gain de fonction. Cette IDH3A altérée produit un oncométabolite appelé D-2-hydroxyglutarate (D-2-HG), que l'on ne trouve pas dans les cellules normales. L'accumulation de D-2-HG peut avoir des effets profonds sur le métabolisme cellulaire et la régulation des gènes, contribuant ainsi au développement et à la progression du cancer. Les inhibiteurs de l'IDH3A sont conçus pour cibler et inhiber spécifiquement l'enzyme IDH3A mutante, réduisant ainsi la production aberrante de D-2-HG.