Inhibiteurs IκB-ζ

Les inhibiteurs courants de l'IκB-ζ comprennent notamment BAY 11-7082 CAS 19542-67-7, l'inhibiteur IV de l'IKK-2 CAS 507475-17-4, SC514 CAS 354812-17-2, l'inhibiteur II de l'activation du NFκB, JSH-23 CAS 749886-87-1 et Withaferin A CAS 5119-48-2.

La classe chimique des inhibiteurs de l'IκB-ζ englobe une variété de composés qui ciblent des étapes spécifiques de la voie de signalisation NF-κB, modulant ainsi l'activation et la fonction de l'IκB-ζ. Le BAY 11-7082 est un inhibiteur qui bloque directement la phosphorylation de l'IκB-ζ, empêchant sa libération et sa translocation nucléaire. TPCA-1 inhibe IKK-2, une kinase en amont impliquée dans la phosphorylation de IκB-ζ, modulant ainsi indirectement l'activité de IκB-ζ. Le sc-514, un inhibiteur sélectif de la COX-2, affecte indirectement l'IκB-ζ en modulant la voie COX-2/PGE2, ce qui réduit l'activation de la cascade de signalisation NF-κB. Le JSH-23 perturbe la translocation nucléaire des sous-unités NF-κB, y compris IκB-ζ, et entrave son rôle dans l'expression des gènes. Des composés naturels comme la Withaferin A et la Wedelolactone inhibent l'activation du NF-κB, ce qui a un impact sur la signalisation médiée par l'IκB-ζ.

Le Bay 11-7085, un analogue du BAY 11-7082, a des effets inhibiteurs similaires sur l'activation de NF-κB et la phosphorylation de IκB-ζ. Le parthénolide et l'andrographolide, des produits naturels aux effets anti-inflammatoires, inhibent l'activation de NF-κB, affectant indirectement la signalisation médiée par IκB-ζ. Le célastrol, un autre produit naturel, module l'IκB-ζ en inhibant la voie NF-κB. La déhydroxyméthylepoxyquinomicine inhibe la fonction du protéasome, bloquant la dégradation de IκB-ζ et conduisant à sa rétention cytoplasmique. Le QNZ (EVP4593), un puissant inhibiteur de NF-κB, module indirectement IκB-ζ en inhibant sa phosphorylation et sa dégradation ultérieure. Ces inhibiteurs, avec leurs divers modes d'action, fournissent des outils précieux pour disséquer les mécanismes de régulation complexes qui régissent la fonction IκB-ζ.