Inhibiteurs HYPK

Les inhibiteurs de HYPK courants comprennent, sans s'y limiter, le dasatinib CAS 302962-49-8, l'ibrutinib CAS 936563-96-1, la trichostatine A CAS 58880-19-6, (+/-)-JQ1 et le sorafénib CAS 284461-73-0.

Les inhibiteurs de HYPK se concentrent principalement sur l'inhibition des kinases, la perturbation des interactions avec la chromatine et l'altération de la régulation transcriptionnelle. Par exemple, le dasatinib, un inhibiteur de la kinase Src, interfère avec la voie de signalisation Src-Fyn. Cela a un impact direct sur le rôle de HYPK dans la signalisation synaptique, car HYPK est connu pour interagir avec les composants de cette voie. L'ibrutinib, un inhibiteur de la tyrosine kinase de Bruton (BTK), arrête la cascade de signalisation BCR, dans laquelle HYPK est impliquée, en particulier dans le contexte du développement et de la régulation des cellules B. Le sorafenib agit comme un inhibiteur de la tyrosine kinase de Bruton (BTK). Le sorafénib agit comme un inhibiteur de la kinase RAF, sapant le rôle de HYPK dans la voie MAPK en diminuant la phosphorylation de ERK.

Un autre sous-ensemble d'inhibiteurs cible la désacétylation des histones et le remodelage de la chromatine. La trichostatine A est un inhibiteur d'HDAC qui modifie l'état d'acétylation des histones, affectant ainsi l'expression génétique médiée par HYPK. JQ1, un inhibiteur de bromodomaine BET, perturbe le remodelage de la chromatine et réduit la capacité de HYPK à interagir avec les composants de la chromatine, ce qui affecte son rôle dans la régulation des gènes. Le bortézomib inhibe l'activité du protéasome, affectant ainsi les voies de dégradation des protéines où l'HYPK joue un rôle de facilitateur. Ces produits chimiques servent collectivement à inhiber la fonction de l'HYPK par une multitude de voies biochimiques et cellulaires, soit directement, soit par le biais d'une série de réactions intermédiaires.