HSF4 Activateurs
Les activateurs courants du HSF4 comprennent, entre autres, la geldanamycine CAS 30562-34-6, le triptolide CAS 38748-32-2, le MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, le Zerumbone CAS 471-05-6 et la quercétine CAS 117-39-5.
Les activateurs HSF4 constituent une classe intrigante de composés chimiques qui jouent un rôle essentiel dans la modulation du mécanisme de réponse au stress cellulaire, notamment en induisant l'activité de la protéine 4 du facteur de choc thermique (HSF4). Ce groupe de molécules englobe un éventail diversifié de structures et de fonctionnalités, mais converge vers un objectif biologique unique: l'activation de la protéine HSF4. HSF4 est un régulateur transcriptionnel qui orchestre l'expression des protéines de choc thermique (HSP), lesquelles jouent un rôle crucial dans les processus de repliement, de réparation et de dégradation des protéines. L'activation de HSF4 est principalement associée à la réponse cellulaire à diverses formes de stress protéotoxique, qui peut être déclenchée par une accumulation de protéines mal repliées ou endommagées dans la cellule. Les composés qui stimulent HSF4 le font par différents mécanismes, dont beaucoup impliquent la perturbation de l'homéostasie cellulaire, ce qui nécessite l'activation de voies de réponse protectrices contre le stress.
Par exemple, les activateurs du HSF4 tels que la geldanamycine et son dérivé, le 17-AAG, agissent en inhibant la fonction de la protéine de choc thermique 90 (Hsp90), un chaperon moléculaire essentiel au bon repliement et à la stabilisation de nombreuses protéines clientes. L'inhibition de la Hsp90 par ces composés entraîne une accumulation de protéines dépliées ou mal repliées, déclenchant ainsi une réponse au stress cellulaire qui aboutit à l'activation du HSF4. De même, les inhibiteurs du protéasome tels que le MG132 et le bortézomib entraînent une accumulation de protéines polyubiquitinées en bloquant la voie de dégradation de ces protéines.
VOIR ÉGALEMENT...
| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Geldanamycin | 30562-34-6 | sc-200617B sc-200617C sc-200617 sc-200617A | 100 µg 500 µg 1 mg 5 mg | $38.00 $58.00 $102.00 $202.00 | 8 | |
La geldanamycine se lie à la protéine de choc thermique 90 (Hsp90) et inhibe son activité de chaperon. Étant donné que la Hsp90 est essentielle à la maturation de nombreuses protéines de signalisation, son inhibition par la geldanamycine peut entraîner l'activation de la protéine 4 du facteur de choc thermique (HSF4) en tant que réponse au stress pour faire face à l'augmentation des niveaux de protéines mal repliées. | ||||||
Triptolide | 38748-32-2 | sc-200122 sc-200122A | 1 mg 5 mg | $88.00 $200.00 | 13 | |
Le triptolide est un triépoxyde diterpénique qui peut induire une réponse au choc thermique. Grâce à ses effets multiples sur les processus cellulaires, il peut provoquer un mauvais repliement des protéines et ainsi favoriser indirectement l'activation de HSF4 lorsque la cellule tente d'atténuer les dommages. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
Le MG132 est un inhibiteur du protéasome qui entraîne l'accumulation de protéines polyubiquitinées, induisant un stress protéotoxique. Cela augmente la demande en chaperons moléculaires et active par conséquent HSF4 pour renforcer la capacité de la cellule à atténuer le stress. | ||||||
Zerumbone | 471-05-6 | sc-364148 sc-364148A | 10 mg 50 mg | $110.00 $400.00 | ||
Le zerumbone est un composé sesquiterpénique qui peut activer indirectement HSF4 en induisant un stress cellulaire, ce qui nécessite la régulation à la hausse des chaperons moléculaires pour maintenir l'homéostasie des protéines. | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $11.00 $17.00 $108.00 $245.00 $918.00 $49.00 | 33 | |
La quercétine est un flavonoïde dont il a été démontré qu'il active la réponse au choc thermique en modulant l'expression des protéines de choc thermique, ce qui suggère un rôle potentiel d'activation indirecte pour HSF4 en augmentant le besoin cellulaire d'activité des chaperons. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
L'EGCG est une catéchine présente dans le thé vert qui est connue pour induire l'expression des protéines de choc thermique, ce qui pourrait conduire à l'activation de HSF4, qui serait nécessaire pour gérer la demande accrue d'activité des chaperons. | ||||||
Quinomycin A | 512-64-1 | sc-202306 | 1 mg | $163.00 | 4 | |
La quinomycine A est un antibiotique quinoxalin qui peut se lier à l'ADN et inhiber le facteur 1 inductible à l'hypoxie (HIF-1). L'inhibition de HIF-1 peut conduire à un stress cellulaire, activant potentiellement HSF4 comme mécanisme compensatoire pour faire face au stress et restaurer l'homéostasie. | ||||||
Tunicamycin | 11089-65-9 | sc-3506A sc-3506 | 5 mg 10 mg | $169.00 $299.00 | 66 | |
La tunicamycine est un inhibiteur de la N-glycosylation, qui induit un stress du RE et la réponse aux protéines non pliées (UPR). L'UPR peut conduire à l'activation de HSF4 dans le cadre de l'effort cellulaire pour restaurer une fonction normale en augmentant la production de chaperons moléculaires. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
Le bortézomib est un inhibiteur du protéasome qui provoque l'accumulation de protéines ubiquitinées, induisant ainsi une réponse au stress qui peut activer HSF4 pour répondre au besoin accru de mécanismes de contrôle de la qualité des protéines. | ||||||