HSF3 Activateurs
Les activateurs HSF3 courants comprennent notamment le Célastrol, Celastrus scandens CAS 34157-83-0, la Geldanamycine CAS 30562-34-6, le 17-AAG CAS 75747-14-7, l'arsénite de sodium, solution normalisée 0,1N CAS 7784-46-5 et le chlorure de cadmium, anhydre CAS 10108-64-2.
Les activateurs chimiques du facteur de choc thermique 3 (HSF3) peuvent induire une réponse cellulaire par le biais de divers mécanismes de stress moléculaire. Le célastrol, par exemple, déclenche l'activation du HSF3 en favorisant le mauvais repliement des protéines dans la cellule, ce qui nécessite l'expression défensive des protéines de choc thermique (HSP) pour atténuer ce stress. Cette réponse est un aspect vital du mécanisme cellulaire de maintien de la protéostase. Un autre composé, la geldanamycine, agit en se liant à la protéine de choc thermique 90 (Hsp90) et en l'inhibant, une protéine chaperonne qui réprime généralement le HSF3. Lorsque Hsp90 est inhibée, HSF3 est libérée et devient active, ce qui déclenche la réponse au choc thermique. De même, le 17-AAG, un dérivé de la geldanamycine, supprime l'activité de la Hsp90, ce qui entraîne l'activation de la HSF3 et la promotion de la réponse aux protéines de choc thermique. L'arsénite de sodium et le chlorure de cadmium agissent comme des activateurs de HSF3 en provoquant la dénaturation des protéines, ce qui signale à la cellule qu'elle doit produire des protéines de choc thermique en guise de mesure de protection.
D'autres substances telles que le MG-132 et le Bortezomib, tous deux inhibiteurs du protéasome, conduisent à l'accumulation de protéines ubiquitinées. Cette accumulation déclenche un stress cellulaire et, par conséquent, l'activation de HSF3, car la cellule tente de gérer et d'éliminer les protéines mal repliées ou endommagées. Le chlorure de zinc active HSF3 en induisant un stress oxydatif, qui nécessite un mécanisme de défense cellulaire pour assurer un repliement et une fonction corrects des protéines. La quercétine, un flavonoïde naturel, activerait HSF3 en le stabilisant dans son état actif, facilitant ainsi l'expression des protéines de choc thermique. Le triptolide et la Withaferin A induisent un stress cellulaire qui conduit à l'activation du HSF3 et à la régulation à la hausse des HSP pour protéger contre le mauvais repliement des protéines et les dommages qu'elles subissent. Enfin, l'Emetine active HSF3 par l'induction d'un stress ribotoxique, soulignant la nécessité cellulaire de gérer la réponse aux protéines dépliées, favorisant l'activation fonctionnelle de HSF3 pour la régulation à la hausse des protéines de choc thermique.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Celastrol, Celastrus scandens | 34157-83-0 | sc-202534 | 10 mg | $155.00 | 6 | |
Le célastrol active le facteur de transcription du choc thermique 3 (HSF3) en induisant des réponses cellulaires au stress. Ce composé triterpénoïde provoque le mauvais repliement des protéines, ce qui active HSF3 en tant que mécanisme de défense pour initier l'expression des protéines de choc thermique (HSP) afin de contrer le stress, ce qui entraîne l'activation fonctionnelle de HSF3 pour maintenir la protéostase. | ||||||
Geldanamycin | 30562-34-6 | sc-200617B sc-200617C sc-200617 sc-200617A | 100 µg 500 µg 1 mg 5 mg | $38.00 $58.00 $102.00 $202.00 | 8 | |
La geldanamycine se lie à Hsp90, une protéine chaperon qui réprime normalement HSF3, et l'inhibe. L'inhibition de Hsp90 entraîne la libération et l'activation de HSF3, qui subit alors une trimérisation et se transloque dans le noyau pour conduire la réponse au choc thermique, activant ainsi fonctionnellement HSF3. | ||||||
17-AAG | 75747-14-7 | sc-200641 sc-200641A | 1 mg 5 mg | $66.00 $153.00 | 16 | |
Le 17-AAG, un dérivé de la geldanamycine, inhibe également l'activité de la Hsp90. Cette perturbation de la fonction de Hsp90 entraîne la libération et l'activation de HSF3, ce qui lui permet de jouer son rôle dans la réponse aux protéines de choc thermique. | ||||||
Sodium arsenite, 0.1N Standardized Solution | 7784-46-5 | sc-301816 | 500 ml | $130.00 | 4 | |
L'arsénite de sodium induit la synthèse des protéines de choc thermique en provoquant la dénaturation des protéines, ce qui active HSF3. L'activation de HSF3 a pour but d'améliorer la capacité cellulaire à replier ou à dégrader les protéines mal repliées, ce qui constitue un mécanisme cellulaire de protection contre le stress. | ||||||
Cadmium chloride, anhydrous | 10108-64-2 | sc-252533 sc-252533A sc-252533B | 10 g 50 g 500 g | $55.00 $179.00 $345.00 | 1 | |
Le chlorure de cadmium est un métal lourd qui induit un mauvais repliement des protéines, activant ainsi HSF3. L'activation de HSF3 facilite la réponse cellulaire au stress des protéines mal repliées en régulant à la hausse les protéines de choc thermique qui contribuent au repli et à la prévention de l'agrégation. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
Le MG-132 est un inhibiteur du protéasome qui entraîne l'accumulation de protéines ubiquitinées, provoquant un stress cellulaire et l'activation consécutive de HSF3 dans le cadre de la tentative cellulaire de gérer les protéines mal repliées ou endommagées. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
Le bortézomib, un autre inhibiteur du protéasome, provoque également une accumulation de protéines mal repliées, ce qui active HSF3. L'activation de HSF3 déclenche une augmentation de la réponse aux protéines de choc thermique afin d'atténuer le stress protéotoxique. | ||||||
Zinc | 7440-66-6 | sc-213177 | 100 g | $47.00 | ||
Le chlorure de zinc peut induire un stress oxydatif qui, à son tour, active HSF3. L'activation de HSF3 fait partie du mécanisme de défense cellulaire contre les dommages oxydatifs et assure un repliement et une fonction corrects des protéines. | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $11.00 $17.00 $108.00 $245.00 $918.00 $49.00 | 33 | |
La quercétine, un flavonoïde, peut induire la réponse au choc thermique en activant HSF3. On pense qu'elle le fait en stabilisant HSF3 dans sa forme active, ce qui lui permet de promouvoir l'expression des protéines de choc thermique. | ||||||
Triptolide | 38748-32-2 | sc-200122 sc-200122A | 1 mg 5 mg | $88.00 $200.00 | 13 | |
Le triptolide peut induire une réponse au choc thermique en activant HSF3. Cette activation se produit probablement par l'induction d'un stress cellulaire, qui nécessite la régulation à la hausse des HSP pour protéger contre le mauvais repliement des protéines et les dommages qu'elles subissent. | ||||||