Inhibiteurs HSF2

Les inhibiteurs courants du HSF2 comprennent, sans s'y limiter, le Triptolide CAS 38748-32-2, le 17-AAG CAS 75747-14-7, l'Inhibiteur de la protéine de choc thermique I CAS 218924-25-5, le KRIBB11 CAS 342639-96-7 et la Geldanamycine CAS 30562-34-6.

Les inhibiteurs du HSF2, au sens large, sont des produits chimiques qui influencent indirectement l'activité du facteur de choc thermique 2, principalement en modulant la voie de réponse au choc thermique (HSR). HSF2 joue un rôle crucial dans la régulation des protéines de choc thermique (HSP), qui sont essentielles à la protection cellulaire contre le stress. Contrairement aux inhibiteurs directs qui ciblent spécifiquement HSF2, ces composés affectent principalement les mécanismes de régulation et les voies de signalisation associés à HSF2, modulant ainsi sa fonction.

Les substances chimiques répertoriées, telles que la quercétine, le triptolide et le 17-AAG, agissent en inhibant la synthèse des protéines de choc thermique ou en perturbant les voies de signalisation qui régulent le HSR. Par exemple, les inhibiteurs de Hsp90 comme le 17-AAG et la Geldanamycine affectent indirectement le HSF2 en déstabilisant les protéines chaperonnes qui sont cruciales pour le bon fonctionnement du HSF2. De même, des composés comme KNK437 et NZ28 inhibent la synthèse des HSP, influençant ainsi potentiellement le rôle régulateur de HSF2 dans les réponses au stress. En plus d'affecter la synthèse et la stabilité des HSP, certains de ces composés peuvent également avoir un impact sur l'activité transcriptionnelle du HSF2. Par exemple, KRIBB11, principalement connu pour inhiber HSF1, peut également affecter HSF2 en raison du chevauchement et de l'interdépendance des fonctions des membres de la famille HSF. Le célastrol et le zerumbone modulent les éléments HSR, influençant ainsi indirectement l'activité du HSF2. Des composés comme la Pifithrine-μ et le VER-155008 ciblent Hsp70, une autre chaperonne importante dans la voie HSR, qui peut à son tour moduler l'activité du HSF2.