HSF2 Activateurs

Les activateurs HSF2 courants comprennent, entre autres, le célastrol, Celastrus scandens CAS 34157-83-0, la quercétine CAS 117-39-5, le zinc CAS 7440-66-6, la géranylgéranylacétone CAS 6809-52-5 et le bortézomib CAS 179324-69-7.

Les activateurs du HSF2 englobent une gamme de produits chimiques qui influencent indirectement l'activité du facteur de choc thermique 2, principalement par la modulation des réponses au stress cellulaire et de l'expression de la protéine de choc thermique (HSP). Ces activateurs comprennent des molécules qui interagissent avec des chaperons moléculaires tels que Hsp90, des inhibiteurs du protéasome et des composés qui induisent un stress oxydatif ou protéotoxique, activant ainsi des mécanismes de défense cellulaire qui peuvent inclure des voies médiées par le HSF2.

Des molécules comme le Célastrol, le 17-AAG et la Geldanamycine agissent soit en se liant à la Hsp90, une protéine chaperonne cruciale, et en l'inhibant, soit en induisant une réponse générale au choc thermique. L'inhibition de la Hsp90 entraîne une augmentation de l'expression des protéines de choc thermique, qui sont sous le contrôle réglementaire de facteurs tels que HSF2. Cette augmentation fait partie de la réponse de la cellule au stress protéotoxique. Les inhibiteurs du protéasome, tels que le MG132 et le bortézomib, perturbent la voie de dégradation des protéines mal repliées, ce qui entraîne une accumulation de ces protéines et l'activation des voies de réponse au stress, y compris celles qui sont régulées par HSF2. En outre, des composés comme la quercétine, la pyrithione de zinc et la géranylgéranylacétone induisent l'expression des protéines de choc thermique par différents mécanismes, allant de l'activation transcriptionnelle directe à la stabilisation de ces protéines. L'Arimoclomol et l'Elesclomol représentent une classe de médicaments qui induisent des réponses cellulaires au stress, comme le stress oxydatif, déclenchant une cascade d'événements qui peuvent conduire à l'activation du HSF2.