Inhibiteurs HSF1
Les inhibiteurs courants du HSF1 comprennent, sans s'y limiter, l'inhibiteur I de la protéine de choc thermique CAS 218924-25-5, le triptolide CAS 38748-32-2, le KRIBB11 CAS 342639-96-7, le 17-AAG CAS 75747-14-7 et le 17-DMAG CAS 467214-20-6.
Les inhibiteurs de HSF1 (Heat Shock Factor 1) constituent une classe variée de composés chimiques conçus pour moduler l'activité du facteur de transcription HSF1. Cette protéine est un régulateur clé de la réponse cellulaire aux conditions de stress, principalement par l'activation des protéines de choc thermique (HSP). Les inhibiteurs de cette classe utilisent divers mécanismes biochimiques pour interférer avec la fonctionnalité de HSF1. Par exemple, certains inhibiteurs agissent en bloquant la capacité de HSF1 à se lier à l'ADN et aux éléments de choc thermique (HSE), empêchant ainsi la transcription des gènes HSP. D'autres inhibent la trimérisation de HSF1, une étape nécessaire à son activation et à sa liaison à l'ADN. D'autres mécanismes consistent à perturber la phosphorylation de HSF1 et à inhiber son domaine de transactivation. Bien que les structures chimiques de ces inhibiteurs puissent varier considérablement - des flavonoïdes comme la quercétine aux molécules synthétiques comme KRIBB11 - ils servent tous en fin de compte à moduler la voie HSF1 en entravant sa capacité à initier la réponse au stress cellulaire.
La diversité chimique des inhibiteurs de HSF1 se reflète dans leur large éventail d'origines et de structures. Certains sont synthétisés sous forme de petites molécules en laboratoire. Malgré leurs différences, ils partagent souvent des cibles communes au sein de la voie HSF1. Dans certains cas, des composés initialement identifiés pour d'autres activités biologiques se sont ensuite révélés avoir des propriétés d'inhibition du HSF1. Par exemple, le 17-AAG et le 17-DMAG, connus à l'origine pour leur action inhibitrice sur HSP90, présentent également un effet inhibiteur indirect sur HSF1 par le biais de mécanismes de rétroaction.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Heat Shock Protein Inhibitor I | 218924-25-5 | sc-221709 | 5 mg | $95.00 | 5 | |
KNK437 bloque l'induction des HSP en inhibant la liaison de HSF1 à HSE. Il le fait en interférant avec le processus de trimérisation de HSF1, une étape nécessaire pour la liaison à l'ADN. | ||||||
Triptolide | 38748-32-2 | sc-200122 sc-200122A | 1 mg 5 mg | $88.00 $200.00 | 13 | |
Le triptolide réprime l'activité du HSF1 en inhibant son domaine de transactivation. Cela empêche HSF1 d'initier la transcription des gènes HSP, réduisant ainsi la réponse au stress cellulaire. | ||||||
KRIBB11 | 342639-96-7 | sc-507391 | 5 mg | $95.00 | ||
KRIBB11 inhibe spécifiquement la capacité de transactivation de HSF1, ce qui entraîne une réduction de l'expression des HSP en aval. Il n'interfère pas avec la capacité de HSF1 à se lier à l'ADN mais cible son activité transcriptionnelle. | ||||||
17-AAG | 75747-14-7 | sc-200641 sc-200641A | 1 mg 5 mg | $66.00 $153.00 | 16 | |
Bien qu'il s'agisse principalement d'un inhibiteur de la HSP90, le 17-AAG inhibe indirectement le HSF1 en provoquant une boucle de rétroaction qui réduit l'activité du HSF1. Il conduit à l'induction de la HSP70 qui régule négativement la HSF1. | ||||||
17-DMAG | 467214-20-6 | sc-202005 | 1 mg | $201.00 | 8 | |
Comme le 17-AAG, le 17-DMAG inhibe la HSP90, ce qui entraîne une inhibition indirecte du HSF1. Il active un mécanisme de rétroaction impliquant HSP70 qui régule HSF1 à la baisse. | ||||||
Gedunin | 2753-30-2 | sc-203967 | 1 mg | $195.00 | 8 | |
La gédunine inhibe HSF1 en empêchant sa trimérisation et sa liaison ultérieure à l'ADN. Il en résulte une diminution de l'expression des HSP, ce qui perturbe la voie de réponse au stress cellulaire. | ||||||
Apigenin | 520-36-5 | sc-3529 sc-3529A sc-3529B sc-3529C sc-3529D sc-3529E sc-3529F | 5 mg 100 mg 1 g 5 g 25 g 100 g 1 kg | $32.00 $210.00 $720.00 $1128.00 $2302.00 $3066.00 $5106.00 | 22 | |
L'apigénine inhibe l'activation du HSF1 et sa capacité à se lier à l'ADN. Elle agit en supprimant la phosphorylation de HSF1, une étape clé de son activation. Il en résulte une réduction de l'expression des HSP. | ||||||
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $26.00 $92.00 $120.00 $310.00 $500.00 $908.00 $1821.00 | 46 | |
La génistéine interfère avec la phosphorylation et la trimérisation de HSF1, inhibant sa capacité à se lier à HSE. Cela réduit efficacement l'induction des HSP pendant le stress. | ||||||