Inhibiteurs HR23A
Les inhibiteurs courants de la HR23A comprennent notamment la trichostatine A CAS 58880-19-6, la 5-Azacytidine CAS 320-67-2, l'acide subéroylanilide hydroxamique CAS 149647-78-9, la rapamycine CAS 53123-88-9 et l'acide rétinoïque, tous trans CAS 302-79-4.
Les inhibiteurs de HR23A sont des composés chimiques qui ciblent l'homologue humain A de la protéine RAD23, communément appelée HR23A. Les protéines RAD23 sont impliquées dans de nombreux processus cellulaires, notamment dans la réparation des dommages à l'ADN et la dégradation des protéines dépendantes de l'ubiquitine. HR23A joue un rôle clé dans la stabilisation de la protéine réceptrice de l'ubiquitine en se liant à elle et en facilitant son rôle dans le système ubiquitine-protéasome (UPS). L'UPS est essentiel au maintien de l'homéostasie des protéines cellulaires, où il cible les protéines mal repliées ou endommagées pour les dégrader. Les inhibiteurs qui se lient spécifiquement à HR23A interfèrent avec ses interactions au sein de l'UPS, ce qui peut entraîner une accumulation de protéines ubiquitinées, provoquant des perturbations dans les processus cellulaires normaux. Au niveau moléculaire, les inhibiteurs de HR23A agissent généralement en bloquant le domaine ubiquitin-like (UBL) de HR23A. Ce domaine est responsable de l'arrimage au protéasome et, en inhibant cette fonction, les inhibiteurs de HR23A modulent la dynamique de la dégradation des protéines. Ces inhibiteurs ont contribué à faire progresser notre compréhension de la stabilité des protéines et des voies de dégradation. Sur le plan structurel, ces inhibiteurs sont divers et varient dans leurs affinités de liaison spécifiques et leurs mécanismes d'action. Les chercheurs explorent souvent divers échafaudages chimiques pour développer des inhibiteurs de HR23A qui présentent une spécificité élevée et une perturbation puissante du rôle fonctionnel de HR23A dans l'UPS. En analysant les interactions chimiques entre HR23A et ses inhibiteurs, les scientifiques peuvent comprendre comment ces composés peuvent affecter les voies de dégradation des protéines et influencer des systèmes biologiques plus larges tels que la régulation du cycle cellulaire, le repliement des protéines et la réponse au stress cellulaire.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
Cet inhibiteur de l'histone désacétylase pourrait potentiellement réduire l'expression du gène HR23A en déroulant la chromatine, empêchant ainsi la machinerie de transcription d'accéder au gène HR23A. | ||||||
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | $280.00 | 4 | |
En induisant la déméthylation de l'ADN, ce composé peut conduire à la régulation négative de HR23A par la reconfiguration des marques épigénétiques qui contrôlent la transcription des gènes. | ||||||
Suberoylanilide Hydroxamic Acid | 149647-78-9 | sc-220139 sc-220139A | 100 mg 500 mg | $130.00 $270.00 | 37 | |
En tant qu'inhibiteur de l'histone désacétylase, Suberoylanilide Hydroxamic Acid pourrait diminuer l'expression de HR23A en perturbant la structure de la chromatine, ce qui à son tour peut limiter la liaison des facteurs de transcription. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
Peut réguler à la baisse la HR23A en inhibant la voie mTOR, qui est responsable d'une cascade d'événements de signalisation pouvant régir l'expression des gènes, y compris celle de la HR23A. | ||||||
Retinoic Acid, all trans | 302-79-4 | sc-200898 sc-200898A sc-200898B sc-200898C | 500 mg 5 g 10 g 100 g | $65.00 $319.00 $575.00 $998.00 | 28 | |
Ce composé a le potentiel de réduire l'expression de la HR23A en activant les récepteurs rétinoïdes qui peuvent modifier la transcription des gènes impliqués dans la différenciation et la prolifération cellulaires. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
Cet inhibiteur du protéasome pourrait conduire à l'accumulation de protéines ubiquitinées, réduisant ainsi potentiellement la dégradation des répresseurs transcriptionnels de HR23A. | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
La curcumine peut indirectement diminuer l'expression de HR23A grâce à son rôle de produit chimique capable de supprimer la voie NF-κB, qui a de nombreux effets en aval sur l'expression des gènes. | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | $68.00 | 2 | |
En perturbant l'acidification lysosomale, la chloroquine peut entraîner une réduction de l'expression de HR23A en raison de l'accumulation de déchets cellulaires et de l'altération de l'homéostasie cellulaire. | ||||||
Methotrexate | 59-05-2 | sc-3507 sc-3507A | 100 mg 500 mg | $92.00 $209.00 | 33 | |
Cet inhibiteur de la dihydrofolate réductase pourrait diminuer l'expression de HR23A en arrêtant le cycle cellulaire, réduisant ainsi l'activité transcriptionnelle globale au sein de la cellule. | ||||||
D,L-Sulforaphane | 4478-93-7 | sc-207495A sc-207495B sc-207495C sc-207495 sc-207495E sc-207495D | 5 mg 10 mg 25 mg 1 g 10 g 250 mg | $150.00 $286.00 $479.00 $1299.00 $8299.00 $915.00 | 22 | |
Il pourrait réduire l'expression de HR23A en activant Nrf2, qui se déplace ensuite vers le noyau et se lie aux éléments de réponse antioxydants dans les promoteurs des enzymes de détoxification. | ||||||