Inhibiteurs HMGCR
Les inhibiteurs courants de l'HMGCR comprennent, entre autres, la lovastatine CAS 75330-75-5, l'acide hydroxy de simvastatine, sel d'ammonium CAS 139893-43-9, l'acide hydroxy de lovastatine, sel de sodium CAS 75225-50-2, la pravastatine, sel de sodium CAS 81131-70-6 et le sel de calcium trihydraté d'atorvastatine CAS 344423-98-9.
Les inhibiteurs de la HMGCR représentent une classe particulière de composés chimiques méticuleusement conçus pour exercer une inhibition sélective sur l'activité enzymatique de la 3-hydroxy-3-méthylglutaryl-coenzyme A réductase (HMGCR). La HMGCR joue un rôle central dans la machinerie complexe du métabolisme cellulaire et dans la voie du mévalonate, une voie biochimique fondamentale pour la biosynthèse du cholestérol et d'autres composés isoprénoïdes. La raison d'être des inhibiteurs de l'HMGCR réside dans leur objectif explicite de perturber la conversion enzymatique du 3-hydroxy-3-méthylglutaryl-coenzyme A (HMG-CoA) en mévalonate, étape cardinale de la cascade complexe aboutissant à la synthèse du cholestérol dans les cellules hépatiques.
Le cholestérol, qui fait partie intégrante des membranes cellulaires, est la clé de voûte de l'architecture cellulaire, assurant l'intégrité structurelle et modulant la fluidité des membranes. Au-delà de son rôle structurel, le cholestérol sert de géniteur à une pléthore de molécules bioactives, y compris les hormones et les acides biliaires, ce qui souligne son caractère indispensable dans divers processus physiologiques. Les inhibiteurs de l'HMGCR, en vertu de leur capacité à moduler l'activité enzymatique de l'HMGCR, ont donc la capacité de manipuler de manière complexe les niveaux de cholestérol cellulaire. Cette modulation, à son tour, se répercute sur les voies en aval influencées par les molécules dérivées du cholestérol, offrant une lentille nuancée à travers laquelle les chercheurs peuvent sonder l'interaction complexe des composants cellulaires et leur impact sur des processus biologiques plus larges.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Rosuvastatin-d6 Sodium Salt | sc-219996 | 1 mg | $445.00 | |||
Le sel de sodium de la rosuvastatine-d6 est un dérivé deutéré qui présente des propriétés cinétiques uniques dans son interaction avec l'HMG-CoA réductase. La présence de deutérium modifie les fréquences vibratoires de la molécule, ce qui a un impact sur son affinité de liaison et ses taux de réaction. Cette modification peut conduire à des voies métaboliques distinctes, permettant des études nuancées de la biosynthèse du cholestérol. Son marquage isotopique permet d'élucider des mécanismes biochimiques complexes et d'améliorer la compréhension de la régulation des lipides. | ||||||
Simvastatin-d6 Hydroxy Acid, Ammonium Salt | 139893-43-9 (unlabeled) | sc-220105 sc-220105A | 1 mg 10 mg | $403.00 $2249.00 | 1 | |
Le sel d'ammonium de l'acide hydroxyde de la simvastatine-d6 présente une structure deutérée qui influence sa solubilité et sa stabilité dans les environnements aqueux. La présence de deutérium modifie la dynamique de la liaison hydrogène, améliorant potentiellement son interaction avec la HMG-CoA réductase. Cette modification peut conduire à une cinétique de réaction unique, permettant une exploration détaillée du flux métabolique dans les voies lipidiques. Sa signature isotopique distincte facilite l'utilisation de techniques analytiques avancées, ce qui permet de mieux comprendre les processus enzymatiques. | ||||||
Simvastatin-d6 | 1002347-71-8 | sc-220104 | 2.5 mg | $353.00 | ||
La simvastatine-d6 est un dérivé deutéré de la simvastatine, caractérisé par un marquage isotopique unique qui améliore sa détection dans les études analytiques. Ce composé présente une affinité de liaison spécifique avec la HMG-CoA réductase, influençant la conformation du site actif de l'enzyme. La présence de deutérium modifie la cinétique de la réaction, ce qui permet d'obtenir un profil distinct dans les voies métaboliques. Sa stabilité isotopique permet un suivi précis dans les études métaboliques, ce qui donne un aperçu de la dynamique du métabolisme des lipides. | ||||||
2-Hydroxy Atorvastatin Calcium Salt | 265989-46-6 | sc-490441 sc-490441A sc-490441B sc-490441C sc-490441D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $268.00 $892.00 $1775.00 $3658.00 $5100.00 | ||
Le sel de calcium de la 2-hydroxy-atorvastatine présente une structure de sel de calcium qui améliore sa stabilité et sa solubilité dans les environnements aqueux. La présence d'ions calcium peut moduler l'interaction du composé avec l'HMG-CoA réductase, influençant potentiellement la dynamique conformationnelle de l'enzyme. Cette interaction peut entraîner une modification de la cinétique de la réaction, ce qui permet de mieux comprendre les voies de biosynthèse des lipides. En outre, ses propriétés ioniques uniques facilitent l'utilisation de techniques analytiques avancées pour l'étude des mécanismes enzymatiques. | ||||||
Simvastatin Hydroxy Acid Sodium Salt | 101314-97-0 | sc-473941B sc-473941C sc-473941 sc-473941A sc-473941D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $138.00 $219.00 $291.00 $566.00 $1963.00 | 2 | |
Le sel de sodium de la simvastatine hydroxy-acide présente des interactions moléculaires uniques en raison de sa forme de sel de sodium, qui améliore sa solubilité et sa biodisponibilité dans divers environnements. L'ion sodium peut influencer les interactions électrostatiques du composé, modifiant potentiellement son affinité de liaison à la HMG-CoA réductase. Cette modification peut affecter la cinétique de la réaction, ce qui permet une compréhension plus nuancée du métabolisme des lipides. Ses caractéristiques ioniques distinctes permettent également d'utiliser des méthodes analytiques spécifiques pour sonder l'activité enzymatique. | ||||||