Date published: 2025-9-9

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Inhibiteurs HMGCR

Les inhibiteurs courants de l'HMGCR comprennent, entre autres, la lovastatine CAS 75330-75-5, l'acide hydroxy de simvastatine, sel d'ammonium CAS 139893-43-9, l'acide hydroxy de lovastatine, sel de sodium CAS 75225-50-2, la pravastatine, sel de sodium CAS 81131-70-6 et le sel de calcium trihydraté d'atorvastatine CAS 344423-98-9.

Les inhibiteurs de la HMGCR représentent une classe particulière de composés chimiques méticuleusement conçus pour exercer une inhibition sélective sur l'activité enzymatique de la 3-hydroxy-3-méthylglutaryl-coenzyme A réductase (HMGCR). La HMGCR joue un rôle central dans la machinerie complexe du métabolisme cellulaire et dans la voie du mévalonate, une voie biochimique fondamentale pour la biosynthèse du cholestérol et d'autres composés isoprénoïdes. La raison d'être des inhibiteurs de l'HMGCR réside dans leur objectif explicite de perturber la conversion enzymatique du 3-hydroxy-3-méthylglutaryl-coenzyme A (HMG-CoA) en mévalonate, étape cardinale de la cascade complexe aboutissant à la synthèse du cholestérol dans les cellules hépatiques.

Le cholestérol, qui fait partie intégrante des membranes cellulaires, est la clé de voûte de l'architecture cellulaire, assurant l'intégrité structurelle et modulant la fluidité des membranes. Au-delà de son rôle structurel, le cholestérol sert de géniteur à une pléthore de molécules bioactives, y compris les hormones et les acides biliaires, ce qui souligne son caractère indispensable dans divers processus physiologiques. Les inhibiteurs de l'HMGCR, en vertu de leur capacité à moduler l'activité enzymatique de l'HMGCR, ont donc la capacité de manipuler de manière complexe les niveaux de cholestérol cellulaire. Cette modulation, à son tour, se répercute sur les voies en aval influencées par les molécules dérivées du cholestérol, offrant une lentille nuancée à travers laquelle les chercheurs peuvent sonder l'interaction complexe des composants cellulaires et leur impact sur des processus biologiques plus larges.

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Nom du produitCAS #Ref. CatalogueQuantitéPrix HTCITATIONS Classement

N-Desmethyl Rosuvastatin-d6 Disodium Salt

sc-219130
1 mg
$678.00
(0)

Le sel disodique de N-Desmethyl Rosuvastatin-d6 est un analogue deutéré qui présente des caractéristiques de liaison uniques avec l'HMG-CoA réductase, influencées par ses interactions ioniques spécifiques. La présence de deutérium modifie le profil cinétique de l'inhibition enzymatique, améliorant potentiellement la stabilité des complexes enzyme-substrat. La solubilité distincte de ce composé et son comportement de partitionnement dans les environnements aqueux peuvent également avoir un impact sur la dynamique de ses interactions, ce qui permet de mieux comprendre les voies métaboliques et la régulation enzymatique.

Fluvastatin Lactone

94061-83-3sc-218520
5 mg
$315.00
1
(0)

La fluvastatine lactone présente une conformation structurelle unique qui facilite la liaison sélective à l'HMG-CoA réductase, influençant ainsi son activité catalytique. L'anneau lactone du composé renforce sa lipophilie, favorisant une pénétration membranaire efficace et une interaction avec les bicouches lipidiques. Sa cinétique de réaction révèle un mécanisme d'inhibition compétitif, caractérisé par une affinité distincte pour le site actif de l'enzyme. En outre, la stéréochimie du composé joue un rôle crucial dans la modulation des interactions enzyme-substrat, ce qui permet de mieux comprendre les mécanismes de régulation du métabolisme des lipides.

2-Hydroxy Atorvastatin Lactone

163217-74-1sc-213817
sc-213817-CW
1 mg
1 mg
$500.00
$625.00
(0)

La 2-Hydroxy Atorvastatine Lactone présente une structure lactone unique qui contribue à sa réactivité et à son interaction avec l'HMG-CoA réductase. La présence du groupe hydroxyle augmente son affinité pour l'enzyme, favorisant des interactions de liaison spécifiques qui peuvent influencer l'efficacité catalytique. Sa flexibilité conformationnelle permet des ajustements dynamiques dans les interactions enzyme-substrat, ce qui peut avoir un impact sur le flux métabolique dans les voies de synthèse du cholestérol. Les propriétés physicochimiques distinctes de ce composé facilitent les études nuancées de la cinétique et de la régulation des enzymes.

2-Hydroxy Atorvastatin-d5 Disodium Salt

1276537-19-9sc-213819
sc-213819-CW
1 mg
1 mg
$500.00
$650.00
(0)

Le sel disodique de la 2-Hydroxy Atorvastatine-d5 présente un groupe hydroxyle distinctif qui améliore sa solubilité et sa réactivité, permettant une modulation efficace de l'activité de l'HMG-CoA réductase. Sa structure deutérée permet un marquage isotopique unique, facilitant les études cinétiques avancées et le suivi métabolique. La double nature ionique du composé favorise de fortes interactions électrostatiques avec l'enzyme, ce qui peut modifier la dynamique conformationnelle et influer sur l'accessibilité du substrat. Ce comportement souligne son rôle dans les voies de biosynthèse des lipides.

4-Hydroxy Atorvastatin-d5 Disodium Salt

sc-216856
sc-216856-CW
1 mg
1 mg
$600.00
$750.00
(0)

Le sel disodique de 4-Hydroxy Atorvastatine-d5 comporte un groupe hydroxyle qui améliore sa solubilité et sa réactivité, ce qui permet une modulation efficace de l'activité de l'HMG-CoA réductase. Son marquage isotopique au deutérium fournit des informations uniques sur les voies métaboliques et les mécanismes de réaction. Les propriétés électroniques distinctes du composé peuvent influencer sa dynamique d'interaction avec l'enzyme, ce qui permet des études cinétiques détaillées et l'élucidation des mécanismes de régulation du métabolisme des lipides.

4-Hydroxy atorvastatin lactone

163217-70-7sc-216854
1 mg
$430.00
(1)

La 4-Hydroxy atorvastatine lactone présente des caractéristiques structurelles uniques qui facilitent son interaction avec l'HMG-CoA réductase. L'anneau lactone renforce sa stabilité et sa réactivité, permettant des interactions de liaison spécifiques qui peuvent modifier la conformation de l'enzyme. Sa capacité à former des liaisons hydrogène et à s'engager dans des interactions hydrophobes contribue à son profil cinétique, ce qui permet de mieux comprendre la régulation de l'enzyme et le flux métabolique. La stéréochimie distincte de ce composé peut également influencer sa sélectivité dans les voies biochimiques.

3α-Hydroxy Pravastatin Sodium Salt

81093-43-8sc-216656
1 mg
$305.00
(1)

Le sel de sodium de 3α-Hydroxy Pravastatine présente une configuration structurelle unique qui facilite l'inhibition sélective de la HMG-CoA réductase. Son groupe hydroxyle améliore la solubilité et la réactivité, ce qui permet une interaction efficace avec le site actif de l'enzyme. La capacité du composé à former des interactions électrostatiques dynamiques et à s'engager dans des changements de conformation contribue à ses effets régulateurs sur le métabolisme des lipides. Ce jeu de forces moléculaires influence la cinétique globale de la voie enzymatique.

3α-Hydroxy Pravastatin Lactone

85798-96-5sc-216655
1 mg
$650.00
(0)

La 3α-Hydroxy Pravastatine Lactone présente une structure lactone distinctive qui favorise une liaison efficace avec la HMG-CoA réductase, influençant ainsi son activité enzymatique. L'arrangement stéréochimique unique du composé permet des interactions moléculaires spécifiques, renforçant son affinité pour le site actif. En outre, sa capacité à former des liaisons hydrogène intramoléculaires et à s'engager dans des contacts hydrophobes joue un rôle crucial dans la modulation de la cinétique et de la stabilité de la réaction, ce qui a un impact sur les processus métaboliques.

Lovastatin-d3

1002345-93-8sc-280938
1 mg
$372.00
(0)

La lovastatine-d3 est un dérivé deutéré de la lovastatine, caractérisé par un marquage isotopique stable, qui améliore son suivi dans les études métaboliques. Ce composé présente une affinité unique pour la HMG-CoA réductase, favorisant des interactions de liaison spécifiques qui modifient la conformation de l'enzyme. La présence de deutérium modifie la cinétique de la réaction, affectant potentiellement le taux de conversion du substrat et influençant le flux métabolique dans les voies de biosynthèse du cholestérol. Sa signature isotopique distincte permet des applications analytiques précises dans la recherche biochimique.

Pravastatin-D3 Sodium Salt

81131-70-6 (unlabeled)sc-219637
1 mg
$305.00
(0)

Pravastatin-D3 Sodium Salt est un analogue deutéré de la pravastatine, remarquable pour son marquage isotopique qui facilite le traçage métabolique avancé. Ce composé interagit avec l'HMG-CoA réductase par le biais d'interactions moléculaires sélectives, ce qui entraîne une modification de la dynamique de l'enzyme. L'incorporation de deutérium influence la stabilité des intermédiaires réactionnels, modifiant potentiellement l'efficacité catalytique de l'enzyme. Son profil isotopique unique renforce son utilité dans les études biochimiques détaillées, permettant de mieux comprendre le métabolisme des lipides.