Inhibiteurs Histone H4

Les inhibiteurs courants de l'histone H4 comprennent, sans s'y limiter, le Belinostat CAS 414864-00-9, le Panobinostat CAS 404950-80-7, la Romidepsine CAS 128517-07-7 et le MS-275 CAS 209783-80-2.

Les histones sont des composants protéiques fondamentaux de la chromatine eucaryote, autour desquels l'ADN est enroulé pour former des nucléosomes, les unités structurelles de base de la chromatine. Parmi les histones centrales (H2A, H2B, H3 et H4), l'histone H4 joue un rôle essentiel dans l'organisation, l'empaquetage et la régulation de l'ADN. La queue N-terminale de l'histone H4, comme celle des autres histones centrales, subit diverses modifications post-traductionnelles, notamment l'acétylation, la méthylation et la phosphorylation. Ces modifications servent de marqueurs épigénétiques, influençant la structure de la chromatine et jouant un rôle important dans la régulation de l'expression des gènes, la réparation de l'ADN et la réplication de l'ADN. L'état de la modification de l'histone H4 peut dicter l'activation ou la désactivation de certains gènes, ce qui souligne son importance dans la fonction et l'identité cellulaires.

Les inhibiteurs d'Histone H4 sont une classe de composés chimiques conçus pour cibler et moduler les modifications post-traductionnelles ou les interactions impliquant l'Histone H4. Ces inhibiteurs peuvent fonctionner de différentes manières. Certains peuvent cibler spécifiquement les enzymes responsables de l'ajout ou de l'élimination des modifications de l'histone H4, telles que les histones acétyltransférases (HAT) ou les histones désacétylases (HDAC). En inhibant ces enzymes, ces composés peuvent modifier le paysage épigénétique et influencer les schémas d'expression des gènes. D'autres peuvent se lier directement à l'histone H4, empêchant son interaction avec d'autres protéines ou modifiant sa conformation et, par conséquent, sa capacité à s'engager dans la dynamique normale de la chromatine.