Histone cluster 4 H4 Activateurs

Les activateurs courants du groupe d'histones 4 H4 comprennent, entre autres, le butyrate de sodium CAS 156-54-7, la trichostatine A CAS 58880-19-6, l'acide valproïque CAS 99-66-1, l'acide subéroylanilide hydroxamique CAS 149647-78-9 et la nicotinamide CAS 98-92-0.

Les activateurs du groupe d'histones 4 H4 sont un ensemble de composés chimiques qui favorisent l'acétylation et l'activation ultérieure du groupe d'histones 4 H4, conduisant à la relaxation de la chromatine et à la facilitation de la transcription. Le butyrate de sodium, la trichostatine A, l'acide valproïque, le SAHA, la nicotinamide, l'acide anacardique, la curcumine, le resvératrol et le panobinostat sont tous des inhibiteurs des histones désacétylases (HDAC). Ces inhibiteurs d'HDAC empêchent l'élimination des groupes acétyles des résidus lysine sur le groupe d'histones 4 H4, ce qui maintient un état d'hyperacétylation. L'histone 4 H4 hyperacétylée est associée à une structure chromatographique ouverte, qui augmente l'accessibilité des facteurs de transcription à l'ADN, favorisant ainsi l'expression des gènes. En outre, l'inhibiteur de bromodomaine JQ1 et I-CBP112 perturbent la reconnaissance et la liaison des résidus lysine acétylés sur le groupe d'histones 4 H4 en inhibant les protéines contenant des bromodomaines, telles que les protéines BET et la protéine de liaison CREB (CBP)/p300, respectivement. Cette perturbation renforce l'activation des processus transcriptionnels qui nécessitent un état ouvert de la chromatine.

En outre, l'AMP cyclique (AMPc) sert de second messager qui active la protéine kinase A (PKA), laquelle peut phosphoryler le groupe d'histones 4 H4. La phosphorylation de H4 est une autre modification post-traductionnelle qui peut influencer le remodelage des nucléosomes et l'activation transcriptionnelle, contribuant ainsi à l'augmentation globale de l'expression génique médiée par le groupe d'histones 4 H4. Ces activateurs, par leurs mécanismes variés, assurent le maintien de l'Histone cluster 4 H4 dans un état actif, facilitant l'expression des gènes de manière régulée. Collectivement, ces composés chimiques contribuent à la modulation des paysages épigénétiques en veillant à ce que le groupe d'histones 4 H4 reste propice à l'activation transcriptionnelle, influençant ainsi les processus cellulaires et les schémas d'expression génique sans nécessiter de régulation à la hausse de la transcription du gène HIST1H4A ou d'activation directe de la protéine elle-même.