Date published: 2025-12-19

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Histone cluster 4 H4阻害剤

一般的なヒストンクラスター4 H4阻害剤としては、塩化ニッケル(II)CAS 7718-54-9および酪酸ナトリウムCAS 156-54-7が挙げられるが、これらに限定されるものではない。

ヒストンクラスター4 H4阻害剤は、ヒストン、特にヒストンファミリーの一員であるヒストンH4の構造と機能を調節する特殊な分子群に属します。ヒストンは高度にアルカリ性のタンパク質であり、DNAをヌクレオソームと呼ばれる構造単位にパッケージ化し、配列化します。これらのヌクレオソームは、細胞核内でのDNAの巻き付け、圧縮、組織化のプロセスにおいて基本的な役割を果たしています。各ヌクレオソームコア粒子は、ヒストン8量体に巻き付いた約146塩基対のDNAから構成されており、ヒストンH2A、H2B、H3、H4の2コピーで構成されています。アセチル化、メチル化、リン酸化、ユビキチン化などのヒストン修飾は、遺伝子発現の制御において重要な役割を果たしています。これらの修飾は、他のタンパク質をリクルートしたり、転写機構に対するDNAの接近性を調節したりするシグナルとして作用します。ヒストンクラスター4 H4阻害剤は、ヒストンH4タンパク質の翻訳後修飾を特異的に標的とし、これを妨害します。これらの阻害剤は、DNAとヒストンタンパク質の複合パッケージであるクロマチンの状態を調節することができます。クロマチンの構造は開いているか閉じているかのいずれかで、開いているクロマチンはアクセスしやすく、通常は活発な遺伝子発現と関連しているのに対し、閉じているクロマチンはアクセスしにくく、通常は遺伝子サイレンシングと関連しています。ヒストンクラスター4 H4阻害剤の作用は、ヒストンH4の特定の修飾を選択的に阻害することでこのバランスに影響を与え、遺伝子発現パターンの変化につながります。これらの阻害剤の複雑な作用を理解することは、クロマチンダイナミクスと遺伝子制御の基本的なメカニズムに対する貴重な洞察をもたらします。

関連項目

製品名CAS #カタログ #数量価格引用文献レーティング

Nickel(II) chloride

7718-54-9sc-236169
sc-236169A
100 g
500 g
$67.00
$184.00
(0)

これらのニッケル化合物は、ヒストンH4のアセチル化、特に哺乳類細胞のリジン12、および酵母細胞の4つのリジン残基すべてを阻害することが知られている。これらのニッケル化合物が細胞内に入ると、ニッケルイオンが放出され、ヒストンH4のNH2末端領域のリジン残基のアセチル化状態を阻害し、ヒストンH4のアセチル化レベルが低下する。

Sodium Butyrate

156-54-7sc-202341
sc-202341B
sc-202341A
sc-202341C
250 mg
5 g
25 g
500 g
$30.00
$46.00
$82.00
$218.00
19
(3)

ナトリウム酪酸はヒストン脱アセチル化酵素(HDAC)阻害剤として知られています。HDAC活性を阻害することで、ナトリウム酪酸はヒストンH4を含むヒストンのアセチル化レベルを増加させます。アセチル化の増加は一般的にクロマチン構造をより緩和にし、遺伝子発現を促進します。これはヒストンH4の直接的な阻害剤ではありませんが、アセチル化レベルを調節することで、ナトリウム酪酸はヒストンH4の調節に役割を果たし、それによってクロマチン構造と遺伝子発現に影響を与えます。