HEATR7B2 Activateurs

Les activateurs HEATR7B2 courants comprennent, entre autres, la forskoline CAS 66575-29-9, l'IBMX CAS 28822-58-4, le Rolipram CAS 61413-54-5, le Dibutyryl-cAMP CAS 16980-89-5 et la (-)-épinéphrine CAS 51-43-4.

Les activateurs de HEATR7B2 fonctionnent en modulant les voies de signalisation intracellulaires, en particulier celles qui impliquent l'adénosine monophosphate cyclique (AMPc). Certaines petites molécules augmentent directement l'activité de l'adénylyl cyclase, augmentant les niveaux d'AMPc et renforçant l'activité de HEATR7B2 par des voies dépendantes de l'AMPc. D'autres composés agissent comme des inhibiteurs sélectifs des phosphodiestérases, qui dégradent l'AMPc, augmentant ainsi sa concentration et stimulant indirectement l'activité de HEATR7B2. Certaines de ces molécules sont sélectives pour des isoformes spécifiques de la phosphodiestérase, tandis que d'autres ont une activité plus large, ayant un impact sur plusieurs isoformes à des degrés divers. En empêchant la dégradation de l'AMPc, ces inhibiteurs facilitent une signalisation soutenue par la protéine kinase A (PKA) et d'autres éléments sensibles à l'AMPc, dont on sait qu'ils jouent un rôle dans les voies dans lesquelles HEATR7B2 est impliquée.

En outre, certains activateurs agissent en engageant des récepteurs couplés aux protéines G (RCPG), ce qui entraîne la production d'AMPc par l'intermédiaire de la signalisation des protéines G. Par exemple, les agonistes des récepteurs adrénergiques peuvent déclencher cette voie, favorisant ainsi l'activation de HEATR7B2. Certains eicosanoïdes se lient également à leurs RCPG pour augmenter l'AMPc, influençant ainsi l'activité de HEATR7B2 par le biais de mécanismes dépendant de la PKA. En outre, certains activateurs sont capables d'imiter directement l'action de l'AMPc, de contourner les récepteurs en amont et les protéines G, et d'initier directement des cascades de signalisation susceptibles d'améliorer la fonction de HEATR7B2.