Inhibiteurs HDAC11

Les inhibiteurs courants de HDAC11 comprennent, sans s'y limiter, le mocetinostat CAS 726169-73-9, JNJ-26481585 CAS 875320-29-9, l'inhibiteur de PI3K/HDAC CAS 1339928-25-4, Scriptaid CAS 287383-59-9 et le panobinostat CAS 404950-80-7.

L'histone désacétylase 11 (HDAC11) appartient à la famille des HDAC, qui joue un rôle important dans la régulation de l'expression génétique par l'élimination des groupes acétyles des résidus lysine sur les protéines histones. Cette action entraîne la condensation de la chromatine et la répression subséquente de la transcription des gènes. HDAC11 est unique au sein de la famille des HDAC en raison de sa structure distincte et de la spécificité de son substrat, ce qui contribue à son rôle spécifique dans la fonction immunologique, l'inflammation et le métabolisme des lipides. En tant que membre le plus récemment identifié de la famille des HDAC, les rôles physiologiques précis de HDAC11 sont encore en cours d'élucidation, mais les recherches émergentes suggèrent son implication dans la régulation des réponses immunitaires et la différenciation des cellules adipeuses, ce qui indique son impact sur diverses maladies, notamment le cancer, les troubles métaboliques et les maladies auto-immunes. La capacité de HDAC11 à moduler l'expression des gènes et les processus cellulaires souligne l'importance de sa régulation pour maintenir l'homéostasie cellulaire et répondre aux stimuli physiologiques et pathologiques.

L'inhibition de HDAC11 représente une approche stratégique pour moduler ses effets régulateurs sur l'expression des gènes et la structure de la chromatine. L'inhibition peut se faire par différents mécanismes, notamment par l'utilisation d'inhibiteurs à petites molécules qui se lient au site actif de HDAC11, bloquant ainsi son activité de désacétylase. Il en résulte une acétylation accrue des histones, ce qui se traduit par une structure chromatinienne plus ouverte et l'activation de la transcription des gènes. Ces inhibiteurs peuvent être conçus pour cibler spécifiquement l'HDAC11 ou pour avoir une spécificité plus large au sein de la famille des HDAC.